[發明專利]注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210551424.8
• 申請日: 2012-12-18
• 公開（公告）號: CN103860484A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 李明;趙忠瓊;梁隆;王利春;沈鑫;程志鵬
• 申請（專利權）人: 四川科倫藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/546;A61K47/18;A61P31/04
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 張韜

1.注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑,其特征在于，由頭孢妥侖鈉、助溶劑和適量pH調節劑組成，所述助溶劑為精氨酸和枸櫞酸的混合物。

2.根據權利要求1所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:2.5～40。

3.根據權利要求2所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:3～20?。

4.根據權利要求3所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:4～10。

5.根據權利要求4所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:5。

6.根據權利要求1-5任一所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為1：0.4～1.2。

7.根據權利要求6所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為1:0.8～1.2。

8.根據權利要求7所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為1:1.2。

9.根據權利要求1-8任一所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述pH調節劑為鹽酸、硫酸或磷酸。

10.權利要求1-9任一所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：（1）制備待冷凍干燥的頭孢妥侖鈉藥液，該步驟包括溶解助溶劑，使用pH調節劑調節藥液為中性后加入頭孢妥侖鈉，攪拌溶解；(2)分裝；（3）冷凍干燥。

11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（3）具體為預冷凍、抽真空，然后分階段升溫，所述分階段升溫的操作條件為：第一階段：-40℃～-25℃，升溫時間3-5h；第二階段：-25℃～-15℃，升溫時間3-5h；第三階段：-15℃～35℃，升溫時間5-7h，升溫到35℃后保溫4-6h。

12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（3）中分階段升溫的操作條件為：第一階段：-30℃～-25℃，升溫時間3-5h；第二階段：-25℃～-15℃，升溫時間3-5h；第三階段：-15℃～25℃，升溫時間5-7h，升溫到25℃后保溫4-6h。

13.根據權利要求12所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（3）中分階段升溫的操作條件為：第一階段：-30℃～-25℃，時間4h，第二階段：-25℃～-15℃，時間4h，第三階段：-15℃～25℃，時間6h，升溫到25℃后保溫5h。