[發明專利]一種棓丙酯脂質體注射劑

有效

• 申請號: 201210548639.4
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN103040744A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 王平
• 申請（專利權）人: 海南百思特醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/19;A61K31/235;A61K47/28;A61K47/24;A61P7/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P25/02;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/00
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種棓丙酯脂質體注射劑，其特征在于主要由棓丙酯、二月桂酰磷脂酰甘油、膽固醇、吐溫80、亞硫酸氫鈉、EDTA-2Na和右旋糖酐制成。

2.根據權利要求1所述的棓丙酯脂質體注射劑，其特征在于單位劑量的棓丙酯的規格為60mg或5ml:120mg、2ml:60mg（注射液體積：棓丙酯重量）。

3.根據權利要求1或2任一所述的棓丙酯脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份數比的成分制成：

4.根據權利要求1-3任一所述的棓丙酯脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份數比的成分制成：

5.一種制備棓丙酯脂質體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟：

（1）將二月桂酰磷脂酰甘油、膽固醇和吐溫80溶于緩沖鹽溶液中，制成空白脂質體；

（2）將上述制備的空白脂質體經流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次15分鐘；

（3）無菌條件下，向熔融狀態的脂質體中加入棓丙酯，不斷攪拌下加入亞硫酸氫鈉、EDTA-2Na和右旋糖酐；

（4）0.45um微孔濾膜過濾，分裝，冷凍干燥或者快速冷凍，然后恢復到室溫，定容，灌裝，滅菌，即得棓丙酯脂質體注射劑。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液是選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。

7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液為pH為6.2的磷酸鹽緩沖溶液。

8.根據權利要求5所述的棓丙酯脂質體注射劑的制備方法，其特征在于步驟（3）中所述的熔融狀態脂質體的溫度為60℃。

9.根據權利要求5所述的棓丙酯脂質體注射劑的制備方法，其特征在于步驟（4）中所述的冷凍的溫度為-80℃。