[發明專利]N5，N10-亞甲基-8-去氮雜四氫葉酸二乙酯及其合成方法和應用

無效

• 申請號: 201210548463.2
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN103864788A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 劉俊義
• 申請（專利權）人: 南京埃匹卡生物科技有限公司
• 主分類號: C07D471/14
• 分類號: C07D471/14;A61P35/00
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕

1.化合物N⁵，N¹⁰-亞甲基-8-去氮雜四氫葉酸二乙酯，其結構式如式Ⅰ所示：

式I。

2.權利要求1所述化合物N⁵，N¹⁰-亞甲基-8-去氮雜四氫葉酸二乙酯的合成方法，包括以下步驟：

1）將干燥化合物N-[4-(2-氨基-4-羥基哌啶并[3，2-d]嘧啶-6-甲氨基)-苯甲酰]-L-谷氨酸二乙酯，溶于無水DMF后，加入氯碘甲烷，避光攪拌，TLC檢測后原料消失；

2）采用NaHCO₃溶液中和步驟1）所得溶液，至中性，二氯甲烷萃取，無水NaSO₄干燥二氯甲烷層后，過濾，濃縮，制備薄層，分離，即得。

3.權利要求2所述的合成方法，其特征在于，在步驟1）中，所述攪拌的時間為3~6天。

4.權利要求1所述化合物N⁵，N¹⁰-亞甲基-8-去氮雜四氫葉酸二乙酯在制備抗腫瘤化療藥物中的應用。