[發明專利]一種冠心寧脂質體注射液

有效

• 申請號: 201210547939.0
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN103040937A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 王平
• 申請（專利權）人: 海南百思特醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K47/28;A61K9/127;A61P9/10;A61P11/00;A61P1/08;A61P25/28;A61P9/04;A61P9/00;A61P31/12;A61P3/10;A61P25/02;A61P13/12
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種冠心寧脂質體注射液，其特征在于主要由丹參、川芎、磷脂酰甘油、膽固醇、吐溫80、依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉制成。

2.根據權利要求1所述的冠心寧脂質體注射液，其特征在于其規格為2ml和10ml。

3.根據權利要求1或2任一所述的冠心寧脂質體注射液，其特征在于主要由以下重量份數比的成分制成：

4.根據權利要求3所述的冠心寧脂質體注射液，其特征在于主要由以下重量份數比的成分制成：

5.一種制備冠心寧脂質體注射液的方法，其特征在于包括如下步驟：

（1）稱取處方量的丹參和川芎，加水煎煮三次，第一次2小時，第二、第三次各1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮，用乙醇沉淀處理二次，第一次使含醇量達75%，第二次為85%，每次加乙醇后均冷藏放置，濾過，合并濾液，濃縮，用注射用水稀釋，用稀鹽酸調節pH值至3.2，冷藏，濾過，用10%氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8，濃縮，冷藏，濾過，再調節pH值至6.8，煮沸30分鐘，濃縮；

（2）按重量組分稱取磷脂酰甘油、膽固醇、吐溫80置于梨形瓶中，加入有機溶劑中，加熱攪拌分散均勻，于旋轉蒸發器上減壓除去有機溶劑，制得磷脂膜；

（3）將步驟（1）中的濃縮藥液倒入梨形瓶中，按重量組分稱取依地酸二鈉和煙硫酸氫鈉加緩沖鹽溶液溶解后倒入梨形瓶中輕搖，使磷脂膜洗脫并分散到水合介質溶解，得脂質體混懸液；

（4）將上述混懸液倒入乳勻機，連續乳勻；

（5）將上述乳勻后的混懸液經超濾膜除去細菌及熱源，然后流通蒸汽消毒，無菌條件下灌裝，封口，制得冠心寧脂質體注射液。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑選自苯甲醇、甲醇、乙醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、正己烷和二氯甲烷中的一種或幾種，優選為丙酮。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖溶液選自枸櫞酸鹽緩沖溶液、磷酸氫二鈉-枸櫞酸緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、磷酸鹽緩沖溶液中的一種，優選為pH為6.8的磷酸氫二鈉-枸櫞酸緩沖溶液。

8.權利要求1的冠心寧脂質體注射液在制備治療支氣管肺炎、冠心病、冠心病心絞痛、頸性眩暈、急性腦梗塞、血管性癡呆、早期腦梗死、慢性肺心病心衰、病毒性心肌炎、2型糖尿病、糖尿病并發缺血性腦卒中、糖尿病周圍神經病變、2型糖尿病腎病、慢性支氣管炎急性發作等的藥物中的應用。