[發明專利]一種氯膦酸二鈉脂質體注射劑

有效

• 申請號: 201210547843.4
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN103040863A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 王平
• 申請（專利權）人: 海南百思特醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K33/42
• 分類號: A61K33/42;A61K9/127;A61K47/44;A61P35/04
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種氯膦酸二鈉脂質體注射劑，其特征在于主要由氯膦酸二鈉、二硬脂酰磷脂酰甘油、膽固醇和聚氧乙烯40氫化蓖麻油制成。

2.根據權利要求1所述的氯膦酸二鈉脂質體注射劑，其特征在于單位劑量的氯膦酸二鈉的規格為5ml:0.3g(注射液體積：無水氯膦酸二鈉重量)和0.3g(以無水氯膦酸二鈉計)。

3.根據權利要求1或2任一所述的氯膦酸二鈉脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份數比的成分制成：

4.根據權利要求1-3任一所述的氯膦酸二鈉脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份數比的成分制成：

5.一種制備氯膦酸二鈉脂質體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟：

（1）將二硬脂酰磷脂酰甘油、膽固醇和聚氧乙烯40氫化蓖麻油溶于有機溶劑中，混合均勻，于旋轉薄膜蒸發器上減壓除去有機溶劑，得到類脂膜；

（2）將氯膦酸二鈉溶于適量的緩沖鹽溶液中，然后加入上述類脂膜中，振搖，攪拌20分鐘，轉速為500-1000r/min，使磷脂膜完全水化，用組織搗碎機高速勻質乳化5-10分鐘，轉速10000r/min，用0.45μm微孔濾膜過濾，制得脂質體混懸液；

（3）用注射用水定容，0.45μm微孔濾膜過濾，灌裝，熔封，滅菌；或用注射用水定容，0.45μm微孔濾膜過濾，分裝，冷凍干燥，軋蓋，即得氯膦酸二鈉脂質體注射劑。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑選自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、正己烷和二氯甲烷中的一種或幾種，優選為氯仿。

7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。

8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液為pH為6.4的枸櫞酸鹽緩沖溶液。