[發明專利]雙環醇-硫普羅寧酯及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201210535803.8 | 申請日： | 2012-12-13 |
| 公開（公告）號： | CN102964332A | 公開（公告）日： | 2013-03-13 |
| 發明（設計）人： | 蘇賢斌;金凱軍;梁澤民;趙興猛;葉青;董海軍 | 申請（專利權）人： | 南京工業大學;南京英沛生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D317/68 | 分類號： | C07D317/68;A61K31/36;A61P1/16 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210009 江蘇省南京*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 雙環醇 普羅 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.雙環醇-硫普羅寧酯或其藥用鹽，所述雙環醇-硫普羅寧酯結構如下：
2.權利要求1所述的雙環醇-硫普羅寧酯的制備方法，包括以下步驟：
(1)將硫普羅寧的巰基進行保護，得巰基被保護的硫普羅寧化合物；
(2)保護的硫普羅寧與雙環醇經酯化反應，得保護的雙環醇-硫普羅寧酯；
(3)保護的雙環醇-硫普羅寧酯經脫保護基反應，即得雙環醇-硫普羅寧酯。
3.根據權利要求2所述的雙環醇-硫普羅寧酯的制備方法，其中步驟(1)中所選用巰基保護基為單甲氧基三苯甲基。
4.根據權利要求2或3所述的雙環醇-硫普羅寧酯的制備方法，其中：
步驟(1)中，巰基保護反應溫度為5-40℃，反應時間為2-24h；巰基保護基與硫普羅寧的摩爾比為：(1-2)：1；
步驟(2)中，酯化反應溫度為5-40℃；反應時間為2-10h；酯化反應體系中還包括二甲氨基吡啶(DMAP)和1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC·HCl)；雙環醇與保護的硫普羅寧的摩爾比為1：(1-1.2)；
步驟(3)中，脫保護基反應溫度為5-40℃；反應時間為0.5-2h；所述脫保護基反應體系為三氟乙酸和二氯甲烷(DCM)的混合物，反應體系中還包括捕獲劑三異丙基硅烷。
5.權利要求1所述雙環醇-硫普羅寧酯在制備治療肝損傷藥物中的應用。
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