[發明專利]法舒地爾的新用途

無效

• 申請號: 201210535633.3
• 申請日: 2012-12-12
• 公開（公告）號: CN102973571A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 董凱;李寶齊;韓梅;王瑞卿
• 申請（專利權）人: 天津紅日藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/551
• 分類號: A61K31/551;A61P25/00
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種含有法舒地爾的藥物組合物在制備治療多發性硬化癥藥物中的應用。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述多發性硬化癥為中度多發性硬化癥或重度多發性硬化癥。

3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，藥物組合物，由法舒地爾和藥學上可接受的載體組成，其中，藥學可接受的載體在藥物組合物中所占重量百分比為0.1-99.9%,藥學可接受的載體包括：甘露醇、山梨醇、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、鹽酸半胱氨酸、巰基乙酸、蛋氨酸、維生素C、?EDTA二鈉、EDTA鈣鈉，一價堿金屬的碳酸鹽、醋酸鹽、磷酸鹽或其水溶液、鹽酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化鈉、氯化鉀、乳酸鈉、木糖醇、麥芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纖維素及其衍生物、藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土溫80、瓊脂、碳酸鈣、碳酸氫鈣、表面活性劑、聚乙二醇、環糊精、β－環糊精、磷脂類材料、高嶺土、滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂。

4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，法舒地爾給藥單位劑量為10mg-100mg。

5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，藥物組合物是口服制劑，包括但不限于片劑，膠囊，口服液，

其中，片劑由以下成分加工制成：

6.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，膠囊劑由以下成分加工制成：

7.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，口服液由以下成分加工制成：

8.一種含有法舒地爾的藥物組合物，其特征在于，藥物組合物是口服制劑，包括但不限于片劑，膠囊，口服液，

其中，片劑由以下成分加工制成：

制備工藝：

步驟1、取鹽酸法舒地爾原料粉碎過100篩，備用；

步驟2、取鹽酸法舒地爾,聚氧乙烯N80，甘露醇，氯化鈉，混合均勻，加入無水乙醇適量，制軟材，以24篩網制濕顆粒，40℃干燥，40目篩網整粒；

步驟3、加入處方量硬脂酸鎂，混合均勻；

步驟4、檢測中間體含量，水分，計算理論片重；

步驟5、以合適沖模壓片；

步驟6、取上述處方量醋酸纖維素，聚乙二醇-400，以處方量80%丙酮溶解，加入處方量純化水，并以丙酮加至總量500ml，得水不溶性包衣液，為滲透泵片包衣液。以此包衣液對上述所得片劑包衣，包衣增重約10%；

步驟7、在上述所得包衣片片面上以激光打孔，孔徑0.5mm。即得法舒地爾滲透泵控釋片；

步驟8、以鋁塑泡罩包裝上述所得滲透泵控釋片，即得成品。

9.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，膠囊劑由以下成分加工制成：

制備工藝：

步驟1：取鹽酸法舒地爾原料粉碎過100篩，備用，

步驟2：取鹽酸法舒地爾和微晶纖維素，混合均勻，加入純化水適量，制軟材，以24篩網制濕顆粒，60℃干燥，24目篩網整粒，

步驟3：加入處方量交聯羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂，混合均勻，

步驟4：檢測中間體含量，水分，計算理論裝量，

步驟5：以合適明膠膠囊裝填上述所得顆粒，

步驟6：以鋁塑（白色PVC）泡罩包裝上述所得膠囊，即得成品。

10.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，口服液由以下成分加工制成：

制備工藝：

步驟1：取鹽酸法舒地爾原料粉碎過100篩，備用；

步驟2：取處方量80%的純化水，依次加入三氯蔗糖、山梨酸，枸櫞酸，甘油，攪拌，使溶解；

步驟3：以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至4.0-5.0，加入鹽酸法舒地爾原料，攪拌，使溶解；

步驟4：以純化水定容至100ml，以0.22um微孔濾膜濾過；

步驟5：檢測中間體含量；

步驟6：將上述所得溶液裝入100ml棕色玻璃口服液瓶，即得。