[發明專利]一種芳炔基取代吲哚嗪衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201210535247.4 | 申請日： | 2012-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN102977097A | 公開（公告）日： | 2013-03-20 |
| 發明（設計）人： | 趙保麗;程凱;胡六江 | 申請（專利權）人： | 紹興文理學院 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 紹興市越興專利事務所 33220 | 代理人： | 王余糧 |
| 地址： | 312000 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 芳炔基 取代 吲哚 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種芳炔基取代吲哚嗪衍生物，其結構如式（I）所示：?
式（I）中：R1為H或者鹵原子；?
R2為氰基、COOEt或COOnBu；?
R3為C1～C4的烷基。?
2.根據權利要求1所述的芳炔基取代吲哚嗪衍生物，其特征在于，所述的式（I）所示的化合物為下列化合物之一：?
3.一種芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制備方法，包括：攪拌條件?下，將吲哚嗪化合物、2,2-二溴乙烯基芳香族化合物、無機堿和金屬鈀催化劑加入到N,N-二甲基甲酰胺中，氮氣保護下，80～100℃反應完全，經后處理得到芳炔基取代吲哚嗪衍生物，其結構如式（I）所示：?
式（I）中R1為H或者鹵原子；R2為氰基、COOEt或COOnBu；R3為C1～C4的烷基；?
所述的吲哚嗪化合物的結構如式（II）所示：?
式（II）中，R2為氰基、COOEt或COOnBu；R3為C1～C4的烷基；?
所述的2,2-二溴乙烯基芳香族化合物的結構如式（III）所示：?
式（III）中，R1為H或鹵原子。?
4.根據權利要求3所述的芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制備方法，其特征在于，所述的吲哚嗪化合物、2,2-二溴乙烯基芳香族化合物、無機堿和催化劑的摩爾比為1：2～3：2～3：0.1～0.3。?
5.根據權利要求3所述的芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制備方法，其特征在于，所述的無機堿為乙酸鉀或碳酸鉀。?
6.根據權利要求3所述的芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制備方法，?其特征在于，所述的金屬鈀催化劑為乙酸鈀、雙三苯基磷二氯化鈀、雙（乙腈）二氯化鈀或三氟乙酸鈀。?
7.根據權利要求3所述的芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制備方法，其特征在于，所述的反應時間為10～15小時。?
8.根據權利要求3所述的芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制備方法，其特征在于，所述的式（II）所示的化合物選自1-氰基吲哚嗪、1-吲哚嗪甲酸乙酯、1-氰基-2-甲基吲哚嗪或1-吲哚嗪甲酸正丁酯。?
9.根據權利要求3所述的芳炔基取代吲哚嗪衍生物的制備方法，其特征在于，所述的式（III）所示的化合物選自2,2-二溴乙烯基苯或2,2-二溴乙烯基對氯苯。?
10.一種芳炔基取代吲哚嗪衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途。?
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