[發明專利]一種新穎的4,6-二羥基-3(2H)-苯并呋喃酮類衍生物的合成及應用

無效

• 申請號: 201210531573.8
• 申請日: 2012-12-07
• 公開（公告）號: CN103864734A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 郁彭;呂蕾;王義乾;賈海永;呂建;苑鵬;溫少鵬;邢建波;郭娜
• 申請（專利權）人: 天津科技大學
• 主分類號: C07D307/83
• 分類號: C07D307/83;C07D409/06;C07D405/06;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/443;A61P35/00;A61P31/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P39/06;A61P3/10
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1.4，6-二甲氧基-3(2H)-苯并呋喃酮類衍生物，其特征在于：衍生物的結構通式如下：

其中R₁代表含有取代基的苯環中的任一種以及雜環的任一種，R₂代表碘和溴。

2.權利要求結構1所屬的化合物具有抗腫瘤、抗菌、抗心腦血管疾病、調節神經遞質的釋放、抗氧化、抗糖尿病等及其他生物活性。

3.根據權利要求1所述的4，6-二甲氧基-3(2H)-苯并呋喃酮類衍生物為R₁為苯環、對羥基苯、間羥基苯、鄰羥基苯、對甲基苯、對硝基苯、鄰硝基苯、對氟苯、對氯苯、對溴苯、對甲氧基苯、間甲氧基苯、鄰甲氧基苯、對氰基苯、對三氟甲基苯、對異丙基苯、對丙烯基苯、呋喃環、噻吩環、吡啶環，R₂為碘。

4.根據權利要求1所述的4，6-二甲氧基-3(2H)-苯并呋喃酮類衍生物為R₁為苯環、對羥基苯、間羥基苯、鄰羥基苯、對甲基苯、對硝基苯、鄰硝基苯、對氟苯、對氯苯、對溴苯、對甲氧基苯、間甲氧基苯、鄰甲氧基苯、對氰基苯、對三氟甲基苯、對異丙基苯、對丙烯基苯、呋喃環、噻吩環、吡啶環，R₂為溴。

5.根據權利要求1所述的4，6-二甲氧基-3(2H)-苯并呋喃酮類衍生物合成路線如下：

其中R₁代表含有取代基的苯環中的任一種以及雜環的任一種，R₂代表溴和碘。

6.根據權利要求所述的的4，6-二羥基-3(2H)-苯并呋喃酮的制備方法，其特征在于：間苯三酚與氯乙酰氯、氯化鋁的物質量比為1∶1.2∶2，反應溶劑為1，2-二氯乙烷，反應溫度優選為90-100℃，反應時間8-10小時。

7.4，6-二甲氧基-3(2H)-苯并呋喃酮類衍生物在制備抗腫瘤、抗菌、抗心腦血管疾病、調節神經遞質的釋放、抗氧化、抗糖尿病中的應用。