[發明專利]阿奇霉素滲透泵控釋片及其制備方法

無效

• 申請號: 201210529565.X
• 申請日: 2012-12-10
• 公開（公告）號: CN103860515A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 張繼穩;郭楨;伍麗
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K9/44;A61K31/7052;A61P31/04
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;嚴彩霞

1.一種阿奇霉素滲透泵控釋片，所述阿奇霉素滲透泵控釋片由片芯和帶有小孔的半透性薄膜包衣構成，其中，基于片芯的總重量，所述片芯包含20-80wt%的阿奇霉素；5-50wt%的酸性助溶劑；5-50wt%的骨架基質和1-60wt%藥學上可接受的輔料，所述酸性助溶劑為有機酸、無機酸或其組合物。

2.根據權利要求1所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，所述片芯包含30-60wt%，優選35-50wt%的阿奇霉素；5-30wt%，優選5-15wt%的酸性助溶劑；10-50wt%，優選20-50wt%的骨架基質和1-50wt%藥學上可接受的輔料。

3.根據權利要求1或2所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，所述酸性助溶劑為選自枸櫞酸、酒石酸、乳糖酸、馬來酸、富馬酸、門冬氨酸中的一種或多種。

4.根據權利要求1至3之一所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，所述骨架基質為選自乙基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚維酮、共聚維酮S-630、卡波姆、丙烯酸樹脂、硬脂酸和十八醇中的一種或多種。

5.根據權利要求1至3之一所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，所述藥學上可接受的輔料包括粘合劑、潤滑劑、遮光劑、填充劑、著色劑和滲透壓調節劑中的一種或多種，其中所述的粘合劑為選自淀粉漿、聚維酮、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、明膠和聚乙二醇中的一種或多種；所述的潤滑劑為選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠和聚乙二醇中的一種或多種；所述的遮光劑為選自二氧化鈦、滑石粉和二氧化硅中的一種或多種；所述的填充劑為選自微晶纖維素、淀粉、糊精、甘露醇和碳酸鈣中的一種或多種；所述的著色劑為紅氧化鐵；所述的滲透壓調節劑為選自氯化鈉、氯化鉀、乳糖、甘露醇中的一種或多種。

6.根據權利要求1至3之一所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，所述半透性薄膜包衣的增重為片芯質量的3%-10%。

7.根據權利要求1至3之一所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，所述半透性薄膜包衣包括半透膜包衣材料、通透調節劑和任選的藥學上可接受的增塑劑，其中所述半透膜包衣材料為選自醋酸纖維素、醋酸纖維素酞酸酯、丙烯酸樹脂和羥丙基纖維素酞酸酯中的一種或多種；所述通透調節劑為選自PEG系列、聚維酮、共聚維酮和羥丙纖維素中的一種或多種；所述增塑劑選自鄰苯二甲酸酯類。

8.根據權利要求1至3之一所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，基于滲透泵控釋片的重量，所述的阿奇霉素控釋片中包含：20-80wt%的阿奇霉素；5-50wt%的共聚維酮S-630；5-50wt%的枸櫞酸；1-30wt%的醋酸纖維素；0.1-30wt%的PEG4000，優選醋酸纖維素與PEG4000的重量比為9:1-5:1。

9.根據權利要求1至3之一所述的阿奇霉素滲透泵控釋片，其中，所述阿奇霉素滲透泵控釋片為單層或雙層滲透泵控釋片。

10.一種制備前述權利要求1至9中任一項所述阿奇霉素滲透泵控釋片的方法，該方法包括：

制粒：先按處方量分別稱取片芯各部分所包含的除潤滑劑的各組分，將其混合均勻，最后加入潤滑劑并混勻；

壓片；

包半透膜衣；

打孔，采用激光或機械打孔方式在包衣片的一側或多側打直徑為0.2mm-1.2mm小孔。