[發(fā)明專利]度洛西汀的緩釋組合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210528645.3 | 申請日: | 2012-12-11 |
| 公開(公告)號: | CN103860505A | 公開(公告)日: | 2014-06-18 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 嚴(yán)潔;李軒 | 申請(專利權(quán))人: | 天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/22 | 分類號: | A61K9/22;A61K9/32;A61K9/42;A61K9/52;A61K31/381;A61P3/04;A61P15/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
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| 地址: | 300409 天津*** | 國省代碼: | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 度洛西汀 組合 | ||
1.含有選擇性的5-羥色胺再吸收抑制劑的控釋或延時釋放制劑。
2.權(quán)利要求1所述的制劑,其中選擇性的5-羥色胺再吸收抑制劑為度洛西汀或其藥學(xué)上適用的鹽。
3.權(quán)利要求1或2所述的制劑,它包括腸溶包衣片劑或膠囊劑、蠟或聚合物包衣的片劑或股嚢劑或定時釋放基質(zhì),或它們的組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的任一項制劑,其特征在于它是一聚合的控釋組合物,該組合物含有在選自選擇性的5-表色胺再吸收抑制劑的活性劑存在下通過下述(1)和(2)相互作用而形成的反應(yīng)復(fù)合物:(1)聚卡波非鈣,它是水可膨脹但不可溶解的、纖維狀交聯(lián)的羧基官能的聚合物,該聚合物含有(a)其中至少約80%含有至少一個羧基官能度的許多重復(fù)的單元,以及(b)約0.05-1.5%的交聯(lián)劑,其中實質(zhì)上沒有聚合鏈烯基聚醚,所述百分比分別是以未聚合的重復(fù)單元和交聯(lián)劑的重量為基準(zhǔn),(2)水。
5.權(quán)利要求1-3中任何一項所述的制劑,該制劑是活性物質(zhì)為選擇性的5-羥色胺再吸收抑制劑的控釋系統(tǒng),它包括(a)含有有效劑量的活性物質(zhì)并具有確定幾何形狀的沉積片芯,以及(b)應(yīng)用于所述沉積片芯的承載座,其中所述沉積片芯至少含有活性物質(zhì),以及至少一個選自以下一組的成分(1)一種與水或含水液體接觸即膨脹的聚合材料和一種可凝膠的聚合材料,其中該可膨脹的聚合材料與該可凝肢的聚合材料的比例為1:9?9:1,以及(2)具有膨脹和凝膠性質(zhì)的單一的聚合材料,并且其中承載座為一彈性載體,它應(yīng)用于所述沉積片芯,結(jié)果它部分地覆蓋該沉積片心的表面,并且由于沉積片芯的水合作用隨之變化,在含水液體中慢慢地可溶和/或慢慢地可凝膠。
6.制備權(quán)利要求1-5中任何一項所述制劑的方法,該方法包括按需要的比例混合各個成分。
7.權(quán)利要求1-5中任何一項所述控釋或延時釋放制劑在制備治療和/或預(yù)防所述疾病的藥物中的應(yīng)用。
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