[發明專利]一種制備磷霉素左磷右胺鹽的新方法有效
| 申請號： | 201210527035.1 | 申請日： | 2012-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN103113408A | 公開（公告）日： | 2013-05-22 |
| 發明（設計）人： | 燕立波;王麗;沈兵;程思 | 申請（專利權）人： | 安徽賽諾醫藥化工有限公司;江蘇開元醫藥化工有限公司;南京賽諾醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/655 | 分類號： | C07F9/655;C07C211/27;C07C209/68 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 238251 安徽省馬鞍山市和*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 磷霉素 左磷右胺鹽 新方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備磷霉素左磷右胺鹽的新方法，其特征在于該方法的操作步驟如下：
（1）制備化合物（+,-）-1：在催化劑的催化下，由氧化劑對順丙烯磷酸不對稱環氧化，
整個氧化過程使用HPLC（氨基柱）監控反應轉化率；
（2）動態拆分：在特定溶劑條件下，左旋磷霉素析出；
（3）左旋磷霉素右旋苯乙胺的制備：將步驟（2）得到的左旋磷霉素和右旋苯乙胺按照一定比例投料反應后，在乙醇中析出得到精制的左旋磷霉素右旋苯乙胺鹽。
2.如權利要求1中所述的制備磷霉素左磷右胺鹽的新方法，其特征在于，步驟（1）中所述的催化劑為鎢酸鈉，氧化劑為過氧化氫。
3.如權利要求1中所述的制備磷霉素左磷右胺鹽的新方法，其特征在于，步驟（2）中所述的特定溶劑為去離子水與二甲基亞砜的混合溶劑，此二者體積比例為4:1。
4.如權利要求1中所述的制備磷霉素左磷右胺鹽的新方法，其特征在于，步驟（3）中所述的一定比例為左旋磷霉素和右旋苯乙胺的摩爾比為1:1。
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