[發明專利]阿伐他汀半鍶鹽多晶型物、其制備和作為HMG-CoA酶抑制劑的應用

無效

• 申請號: 201210521263.8
• 申請日: 2010-05-25
• 公開（公告）號: CN102976997A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 張和勝
• 申請（專利權）人: 天津和美生物技術有限公司
• 主分類號: C07D207/34
• 分類號: C07D207/34;A61K31/40;A61P3/06;A61P19/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物，

2.權利要求1中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物，其特征為所述的多晶型物HB的X射線粉末衍射圖譜具有以下峰：

衍射角度(2θ，°)強度(I/I₀)衍射角度(2θ，°)強度(I/I₀)8.63983.99.84233.411.52039.516.39910017.61915.419.98624.520.21831.721.71830.529.86012.3??

3.制備權利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物的方法，其特征在于所述的方法為：阿伐他汀的鈉鹽、鉀鹽、銨鹽或甲銨鹽在合適的溶劑中與鍶鹽反應制得。

4.制備權利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物的方法，其特征在于所述的方法為：阿伐他汀在合適的溶劑中與碳酸鍶、碳酸氫鍶或氫氧化鍶反應制得。

5.權利要求4中的制備權利要求2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物的方法，其特征在于所述的鍶鹽為：硝酸鍶、氯化鍶、硫酸鍶、硫酸氫鍶、磷酸鍶、磷酸氫鍶、磺酸鍶、碳酸鍶、碳酸氫鍶、甲酸鍶、乙酸鍶、三氟乙酸鍶、丁二酸鍶、馬來酸鍶、富馬酸鍶、葡萄糖酸鍶、酒石酸鍶或水楊酸鍶。

6.權利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物在制備成HMG-CoA酶抑制劑類藥物中的應用，其特征是由至少一種式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物與合適的制劑輔料制備成合適的用于治療高膽固醇血癥的制劑。

7.權利要求1或2中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物在制備成提高骨密度類藥物中的應用，其特征是由至少一種式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物與合適的制劑輔料制備成合適的用于治療骨質疏松癥的制劑。

8.權利要求6中式(I)所示化合物的多晶型物HB或其溶劑化物制備的制劑，其特征是所述的制劑為片劑、粉末劑、膠囊劑、水劑、乳劑、混懸劑。