[發明專利]一種手性N-環氧丙基鄰苯二甲酰亞胺的制備方法

無效

• 申請號: 201210520707.6
• 申請日: 2012-12-07
• 公開（公告）號: CN103130780A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 陸軍;吳克貴;鄒增龍
• 申請（專利權）人: 蘇州百靈威超精細材料有限公司
• 主分類號: C07D405/06
• 分類號: C07D405/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一類重要的醫藥中間體——手性N-環氧丙基鄰苯二甲酰亞胺的制備新方法，其特征包括以下步驟：

(1)以手性環氧氯丙烷為起始原料，制備得到化合物2為手性1-氨基-3-氯-2-丙醇鹽；

(2)以步驟(1)中得到的手性1-氨基-3-氯-2-丙醇為原料，在合適的溫度、溶劑和催化劑作用下，和鄰苯二甲酸酐反應得化合物3；

(3)以步驟(2)中得到的化合物3為原料，在合適的溫度、溶劑和催化劑作用下，環化得目標化合物4。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中所述的溶劑是以下物質中的一種或者多種：水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、苯、甲苯、四氫呋喃、DMF、DMSO；所使用的芳香醛是以下物質中的至少一種：苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、4-甲基苯甲醛、1-萘甲醛、2-萘甲醛；所使用的酸是以下物質中的至少一種：鹽酸、硫酸、磷酸、高氯酸。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(2)中所使用的溶劑是以下物質中的一種或者多種：乙酸乙酯、二氯甲烷、苯、甲苯、氯苯、二甲苯、四氫萘、十氫萘、DMF、DMSO；所使用的堿是以下物質中的一種或者多種：碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氧化鎂、氧化鋅、乙醇鈉、甲醇鈉。

4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(3)中所述的溫度范圍在0-80℃之間；所使用的堿是以下物質中的一種或者多種：碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氧化鎂、氧化鋅、乙醇鈉、甲醇鈉、叔丁醇鉀；所采用的溶劑是以下物質中的一種或者多種：甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、異丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、DMF、DMSO。