[發(fā)明專利]一種治療心血管疾病的緩釋片及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210519945.5
• 申請日: 2012-12-07
• 公開（公告）號: CN103845299A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳協(xié)迪;禹玉洪;任武賢;肖璇
• 申請（專利權(quán)）人: 亞寶藥業(yè)集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/4422;A61K47/38;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療心血管疾病的緩釋片及其制備方法，特別涉及一種硝苯地平緩釋片及其制備方法。

背景技術(shù)

硝苯地平是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，是目前治療心腦血管疾病的主要藥物，通過對鈣拮抗劑進行劑型上的改進，將普通劑型改造成緩釋型，改變了其在體內(nèi)的釋放速度，維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，半衰期延長，減少給藥次數(shù)，相應(yīng)減少了不良反應(yīng)。當前臨床應(yīng)用的硝苯地平緩釋片存在以下缺點：處方中不含有速釋成分，不能迅速達到有效血藥濃度；藥物在6小時左右即完全釋放；生產(chǎn)過程中需要昂貴的壓片機；緩釋顆粒的制備使用了二氯甲烷，污染環(huán)境，易危害人體健康，并有可能殘留藥物中，給患者帶來潛在的傷害；制備方法復雜，必須采用真空干燥設(shè)備，需要消耗大量能源等。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療心血管疾病的緩釋片，本發(fā)明的另一個目的在于提供該緩釋片的制備方法。

本發(fā)明的目的是通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的：

本發(fā)明治療心血管疾病的緩釋片，由速釋顆粒、緩釋顆粒、外加輔料組成，

其中速釋顆粒的原輔料配比為：

其中緩釋顆粒的原輔料配比為：

其中外加輔料配比為：

潤滑劑???????????0.2％-1.5％

崩解劑????5％-25％

其中速釋顆粒的原輔料中所述填充劑選自一水乳糖、淀粉、蔗糖、糊精、甘露醇、微晶纖維素中的一種或多種，優(yōu)選一水乳糖；所述崩解劑選自微晶纖維素PH101、淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種，優(yōu)選微晶纖維素PH101和淀粉；所述粘合劑選自淀粉、糊精、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素中的一種或多種，優(yōu)選漿用淀粉；所述表面活性劑選自單硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯80中的一種或多種，優(yōu)選聚山梨酯80；

其中緩釋顆粒的原輔料中所述填充劑選自乳糖、淀粉、蔗糖、糊精、甘露醇、微晶纖維素中的一種或多種，優(yōu)選微晶纖維素PH101；所述致孔劑選自聚乙二醇4000、聚乙二醇3350、聚乙二醇6000中的一種或多種，優(yōu)選聚乙二醇4000；所述緩釋材料選自山崳酸甘油酯、羥丙甲纖維素、乙基纖維素中的一種或多種，優(yōu)選山崳酸甘油酯；

其中外加輔料中所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、二氧化硅、單硬脂酸甘油醋中的一種或多種，優(yōu)選硬脂酸鎂；所述崩解劑選自微晶纖維素PH102、淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種，優(yōu)選微晶纖維素PH102。

本發(fā)明治療心血管疾病的緩釋片，由速釋顆粒、緩釋顆粒、外加輔料組成，優(yōu)選為：

其中速釋顆粒的原輔料配比為：

其中緩釋顆粒的原輔料配比為：

其中外加輔料配比為：

硬脂酸鎂????????????0.4％-1.2％

微晶纖維素PH102?????10％-20％

本發(fā)明治療心血管疾病的緩釋片，由速釋顆粒、緩釋顆粒、外加輔料組成，進一步優(yōu)選為：

其中速釋顆粒的原輔料配比為：

其中緩釋顆粒的原輔料配比為：

其中外加輔料配比為：

硬脂酸鎂???????????0.75％

微晶纖維素PH102????15％

或

其中速釋顆粒的原輔料配比為：

其中緩釋顆粒的原輔料配比為：

其中外加輔料配比為：

硬脂酸鎂???????????1.2％

微晶纖維素PH102????12％

或

其中速釋顆粒的原輔料配比為：

其中緩釋顆粒的原輔料配比為：

其中外加輔料配比為：

硬脂酸鎂???????????0.5％

微晶纖維素PH102????18％

本發(fā)明治療心血管疾病的緩釋片的制備方法為：

(1)速釋顆粒的制備

按處方稱取硝苯地平、填充劑、崩解劑，置于制粒機中，將物料攪拌，混合均勻；稱取粘合劑，加入純化水中，攪拌均勻，加入表面活性劑，攪拌均勻，加熱并攪拌，配制成淀粉漿，作為粘合劑；將粘合劑加入混合均勻的物料中，攪拌，出料；過篩制粒，烘干，整粒，即得；

(2)緩釋顆粒的制備