[發(fā)明專利]制備替諾福韋的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210514649.6 | 申請日： | 2012-12-04 |
| 公開（公告）號： | CN103848869A | 公開（公告）日： | 2014-06-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 焦群芳;王哲烽;益兵;劉啟皓;王圣利;謝智乾;薛燕;鐘靜芬;時惠麟 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務(wù)所 11256 | 代理人： | 陳長會;謝燕軍 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 替諾福韋 方法 | ||
1.制備替諾福韋的方法，其特征在于，包括如下步驟：
1)在烴氧基鎂存在下使9-(2-羥基丙基)腺嘌呤與對氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反應(yīng)，制得替諾福韋乙酯；
2)在脫烷基試劑存在下使替諾福韋乙酯水解得到替諾福韋。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟1)中的烴氧基鎂中的烴為C1-C6支鏈或直鏈烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述步驟1)中的烴氧基鎂中的烴為叔丁基或異丙基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟1)在惰性氣體保護下進行。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟1)中9-(2-羥基丙基)腺嘌呤與烴氧基鎂的投料摩爾比為1∶0.5～3，優(yōu)選1∶0.8～1。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟1)的反應(yīng)以1-甲基-2-吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺和四氫呋喃中的一種或多種為溶劑，優(yōu)選以1-甲基-2-吡咯烷酮為溶劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟1)的反應(yīng)溫度為70～80℃。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟2)中的脫烷基試劑選自三甲基溴硅烷或氫溴酸。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟2)中所述的替諾福韋乙酯與脫烷基試劑的摩爾比為1∶4～10。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟2)的反應(yīng)時間5～8h。
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