[發明專利]酒石酸雙氫可待因控釋片及制備方法

無效

• 申請號: 201210509544.1
• 申請日: 2012-12-04
• 公開（公告）號: CN102949367A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發明（設計）人: 吳立模
• 申請（專利權）人: 福建明龍制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/485;A61K47/38;A61P25/04
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種藥及其制備方法，特別是涉及一種酒石酸雙氫可待因控釋片及其可工業化應用的制備方法。

技術背景

隨著醫藥理論研究的不斷深入，作為傳統的復方制劑有著其制作的優勢。傳統的鎮痛復方制劑雖然能有效地延緩藥物在體內的吸收，從而使血藥濃度平穩，副作用降低，藥物餓有效性、安全性及用藥的順應性得到改善，但在緩解中、高度疼痛不具有明顯效果。非阿片類藥物難以緩解中、重度疼痛，酒石酸雙氫可待因控釋片是目前最具有代表的藥物。其具有用藥方便，鎮痛效果好，維持時間長，毒副作用小等優點，可作為癌癥病人中、重度癌痛患者的首選用藥。所以，研究一種酒石酸雙氫可待因控釋片的藥物受到藥劑學家和臨床醫生的高度重視。

酒石酸雙氫可待因為阿片受體的弱激動劑，在結構上類似于可待因與嗎啡，較可待因有更強的鎮痛作用，約為可待因的2倍，不易成癮，其鎮痛作用主要是由于口服后有10%的雙氫可待因轉換為雙氫嗎啡。雙氫可待因可以直接作用于中樞神經系統，產生鎮痛作用。其鎮痛強度介于嗎啡和可待因之間。

發明內容

?本發明的目的在于提供一種主要成分含有酒石酸雙氫可待因的酒石酸雙氫可待因控釋片及其制備方法，要解決的技術問題是使得藥物平穩釋放，具有緩解中、重度疼痛藥效作用，又能減低不良反應的發生。

本發明采用以下技術方案：一種酒石酸雙氫可待因控釋片，主要成份為酒石酸雙氫可待因，其特征在于由包括以下配比的成分制成：

酒石酸雙氫可待因???????????27.82----32.00（%）

乳糖???????????????????????12.38----15.14（%）

羥丙甲纖維素RT-50??????????32.30----39.48（%）

硬脂酸?????????????????????14.36----17.54（%）

硬脂酸鎂???????????????????0.90---1.10（%）

淀粉???????????????????????3.14----3.84（%）。

?本發明的優化配比的成分為：

酒石酸雙氫可待因???????????30----32.00（%）

乳糖???????????????????????13----15.14（%）

羥丙甲纖維素RT-50??????????34----39.48（%）

硬脂酸?????????????????????15----17.54（%）

硬脂酸鎂???????????????????0.90---1.10（%）

淀粉???????????????????????3.4----3.84（%）。

?一種酒石酸雙氫可待因控釋片制備方法，包括以下步驟：

1），稱量。按每料處方量逐批稱取淀粉、羥丙甲纖維素RT-50、乳糖、硬脂酸、硬脂酸鎂，并在原輔料容器上注明名稱、重量（毛重、凈重）、批號、操作者、日期等，放置于配制間準備配制；

2），制粒。先將處方量的淀粉加適量的純化水，攪拌混均，再加入處方量的純化水，加熱至沸（100℃），邊加熱邊同一方向攪拌，直到攪拌糊化至半透明膠體，繼續2-5分鐘，制得粘合劑；接著將酒石酸雙氫可待因、乳糖、硬脂酸、羥丙甲纖維素RT-50置于高效濕法機內干混，干混結束后再加入粘合劑，制成適宜軟材；后將制好的軟材再用濕法制粒機進行切粒，制得濕顆粒；

3），干燥。將制好的濕顆粒均勻鋪在盤中，推入CT－C-Ⅱ型熱風循環烘箱中進行干燥；

4），整粒。干燥完畢，將干顆粒進行整粒。過14-16目篩，裝入潔凈周轉桶中，封好蓋，稱重，貼物料標簽，并寫明品名、規格、批號、重量，并移至中間站進行入下道工序；

5），總混。取整粒完畢的顆粒，加入到三維運動混合機中，加入處方量的硬脂酸鎂混合，停止混合機，將總混后的顆粒裝入潔凈周轉桶中；

6），壓片。領取經檢驗合格的顆粒，運至壓片崗位。根據顆粒的含量，計算片重及片重差異范圍，計算出理論片重，根據理論片重壓片。將壓好的素片，篩去細粉，?素片放入潔凈容器中，密閉保存；

7），鋁塑內包裝。鋁塑機按要求對素片進行PVC鋁箔熱封，直至達到合格的鋁塑片，再進行外包裝。

本發明的制備方法，優化配比為：

酒石酸雙氫可待因???????????30----32.00（%）

乳糖???????????????????????13----15.14（%）