[發明專利]一種頭孢類化合物及其藥學可接受鹽有效
| 申請號： | 201210508174.X | 申請日： | 2012-12-03 |
| 公開（公告）號： | CN102977123A | 公開（公告）日： | 2013-03-20 |
| 發明（設計）人： | 鄧世碧 | 申請（專利權）人： | 鄧世碧 |
| 主分類號： | C07D501/36 | 分類號： | C07D501/36;C07D501/06;A61K31/546;A61P31/04 |
| 代理公司： | 成都九鼎天元知識產權代理有限公司 51214 | 代理人： | 吳彥峰 |
| 地址： | 621000 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 頭孢 化合物 及其 藥學 可接受 | ||
1.一種具有如下結構式的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽：
其中R1或R2分別選自氫原子；氨基磺酰基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基；
任選被羧基、C1-6烷氧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、硝基、氰基、氨基、羥基或鹵素原子取代的C1-6烷基；??????
任選被鹵素、氨基或羥基取代的C2-6烯基；
任選被鹵素取代的C2-6炔基；?????
任選取代的C6-12芳基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
任選取代的C3-5環烷基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
任選取代的5-8元雜芳基或5-8元雜環基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，苯基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
或者R1，R2和所連接的氮原子一起形成3-10元的雜環或雜芳環；所述雜環或雜芳環任選被如下取代基取代：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
R3選自H，氨基保護基或C1-6烷基；
R4選自H，C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R5選自任選被1-3個鹵素原子取代的C1-6烷基或C3-6環烷基；
R6或R7分別選自H，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基；
或R6為H，R7選自磷酰基，氨基磺酰基，C1-6烷基磺酰基或C1-6烷基氨基磺酰基；
A為CR8或N，其中R8選自氫原子或鹵素原子；
n選自0或1或2。
2.如權利要求1所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽：
其中R1或R2分別選自氫原子；
????任選被羧基、C1-6烷氧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、硝基、氰基、氨基、羥基或鹵素原子取代的C1-6烷基；
????任選取代的C6-12芳基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
????任選取代的C3-5環烷基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
????任選取代的5-8元雜芳基或5-8元雜環基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，苯基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
或者R1，R2和所連接的氮原子一起形成3-10元的雜環或雜芳環；所述雜環或雜芳環任選被如下取代基取代：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
R3選自H，氨基保護基或C1-6烷基；
R4選自H，C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R5選自任選被1-3個鹵素原子取代的C1-6烷基或C3-6環烷基；
R6或R7分別選自H，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基；
或R6為H，R7選自磷酰基，氨基磺酰基，甲基磺酰基或甲基氨基磺酰基；
A為CR8或N，其中R8選自氫原子或鹵素原子；
n選自0或1或2。
3.?如權利要求1所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽：
???其中R1或R2分別選自氫原子；
????任選被羧基、C1-6烷氧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、硝基、氰基、氨基、羥基或鹵素原子取代的C1-6烷基；?????
????任選取代的C6-12芳基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
????任選取代的C3-5環烷基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
????任選取代的5-8元雜芳基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
或者R1，R2和所連接的氮原子一起形成3-10元的雜環或雜芳環；所述雜環或雜芳環任選被如下取代基取代：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酰胺基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
R3選自H，氨基保護基或C1-6烷基；
R4選自H，C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R5選自任選被1-3個鹵素原子取代的C1-6烷基或C3-6環烷基；
R6或R7分別選自H，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基；
或R6為H，R7選自磷酰基，氨基磺酰基，甲基磺酰基或甲基氨基磺酰基；
A為CR8或N，其中R8選自氫原子或鹵素原子；
n選自0或1。
4.?如權利要求1所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽：
其中R1或R2分別選自氫原子；
????任選被羧基、C1-6烷氧基、氰基、羥基或鹵素原子取代的C1-6烷基；?????
????任選取代的C6-12芳基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
????任選取代的5-8元雜芳基，所述取代基選自：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
或者R1，R2和所連接的氮原子一起形成3-10元的雜環或雜芳環；所述雜環或雜芳環任選被如下取代基取代：羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，鹵素或任選被氨基，羥基或鹵素取代的C1-6烷基；
R3選自H，氨基保護基或C1-6烷基；
R4選自H，甲氧基或乙氧基；
R5選自任選被1-3個鹵素原子取代的C1-6烷基或C3-6環烷基；
R6或R7分別選自H，C1-6烷基；
或R6為H，R7選自磷酰基；
A為CR8或N，其中R8選自氫原子或鹵素原子；
n選自0或1。
5.?如下結構的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽：
；；
；；
。
6.?一種藥物組合物，包含如權利要求1-5中任意一項權利要求所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽和藥學可接受載體。
7.?一種藥物組合物，包括如權利要求1-5中任意一項權利要求所述的頭孢類化合物或其藥學上可接受的鹽；舒巴坦及其鈉鹽、舒巴坦匹酯、他唑巴坦及其鈉鹽、克拉維酸及其鉀鹽中的任意一種或多種；以及及藥學可接受載體。
8.?如權利要求1-5任意一項所述的頭孢類化合物及其藥學可接受鹽在制備治療細菌感染的藥物中的用途。
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