[發明專利]一種復方甘草酸苷片及其制備方法

有效

• 申請號: 201210505770.2
• 申請日: 2012-11-30
• 公開（公告）號: CN103845350A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發明（設計）人: 譚劍平;張衛華;張永麗
• 申請（專利權）人: 北京因科瑞斯醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K31/198;A61K9/20;A61P1/16
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技術領域

本發明涉及一種復方甘草酸苷片及其制備方法，屬于口服固體制劑的技術領域。

背景技術

復方甘草酸苷最早是在日本作為慢性肝炎的標準治療藥物被廣泛應用的。早在1958年日本山本佑夫將其應用于治療慢性乙肝患者，認為其對改善轉氨酶有明顯效果。1986年日本學者日野邦彥等應用復方甘草酸苷對慢性乙肝進行臨床研究，結果證實90%以上患者肝功能有改善，75%患者肝組織形態有改善。慢性乙型肝炎是我國的常見病之一，對人體健康威脅很大，到目前為止，有確切療效的藥物不多。2002年熊田博光又報道了復方甘草酸苷對丙型肝炎的遠期療效結果，由于復方甘草酸苷得到肝病理學的驗證支持，而且有長時間的遠期療效研究，可以說復方甘草酸苷是目前所有保肝藥物中療效最肯定、研究最深入的一種。

復方甘草酸苷的主要成為甘草酸苷是從甘草中提取的一種三萜類皂苷，其藥理作用主要為抗炎作用、類固醇樣作用、免疫調劑作用、抑制病毒增殖及滅活病毒作用，處方中還含有甘氨酸及蛋氨酸不僅可以增強甘草酸苷保肝解毒、抗變態反應等良性藥理作用，而且可以減輕水鈉潴留的副作用。臨床上復方甘草酸苷多用于治療慢性肝病，改善肝功能異常，也可用于治療濕疹，皮膚炎，蕁麻疹等癥，療效確切，副作用小，是廣大醫護人員及患者的首選藥物。

目前上市的主要是復方甘草酸苷鹽注射液，其存在的問題是使用和攜帶不方便，病人用藥依從性差，慢性病人特別是肝炎患者難以堅持長期注射用藥，故而導致治療效果降低。

發明內容

針對以上技術的不足，本發明的目的在于提供一種復方甘草酸苷片，尤其是提供一種薄膜包衣片，該片劑具有吸收好，外形美觀，服用方便，攜帶方便等優點。

本發明的另一個目的是提供上述片劑的制備方法，該制備方法工藝簡單，適合工業化生產。

本發明是通過以下技術方案實現的：

本發明是由甘草酸苷、甘氨酸、DL-蛋氨酸為主藥制成的片劑。

本發明中的藥用輔料是稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑，主藥和藥用輔料的重量份分別為：

甘草酸苷10-50份、甘氨酸10-50份、DL-蛋氨酸10-50份、稀釋劑30-90份、崩解劑1-20份、潤滑劑0.5-5份及適量的粘合劑；

其中，稀釋劑是指淀粉、糊精、甘露醇、預膠化淀粉、乳糖、微晶纖維素、碳酸鈣中的一種或一種以上；崩解劑是指羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或一種以上；潤滑劑是指硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或一種以上；粘合劑是指羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚維酮、淀粉漿中的一種。

主藥和藥用輔料優選的重量份為：

甘草酸苷20-30份、甘氨酸20-30份、DL-蛋氨酸20-30份、稀釋劑50-70份、崩解劑4-8份、潤滑劑1-3份；

其中，稀釋劑優選為乳糖、微晶纖維素、碳酸鈣；崩解劑優選為羧甲基淀粉鈉；潤滑劑優選為硬脂酸鎂；粘合劑優選為聚維酮，具體是指6%聚維酮-K30乙醇溶液。

本發明片劑的制備方法為：（1）將所述重量份的甘草酸苷、甘氨酸、DL-蛋氨酸粉碎，過篩，備用；將所述重量份的乳糖、碳酸鈣、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過篩，備用；

（2）稱取適量聚維酮-K30，加75%乙醇，放置浸泡至完全溶解，配制成6%的聚維酮-K30乙醇溶液，備用；

（3）將甘草酸苷、甘氨酸、DL-蛋氨酸與乳糖、碳酸鈣、微晶纖維素、50%量的羧甲基淀粉鈉，置容器內混合30分鐘，加6%聚維酮-K30乙醇溶液制成軟材；

（4）制粒，干燥，整粒，加入硬脂酸鎂及50%量的羧甲基淀粉鈉，混勻，壓片，包衣或不包衣，即得片劑。

其中，步驟（1）中原輔料過篩是指過80目篩；

步驟（4）中制粒是指將軟材過20目篩制成濕顆粒；干燥是指在55℃條件下干燥；整粒是指過18目篩整粒。

本發明復方甘草酸苷薄膜衣片的制備方法如下（以1000片計）：

片芯處方：

包衣液處方：

（1）將甘草酸苷、甘氨酸、DL-蛋氨酸粉碎，過80目篩，備用；將乳糖、碳酸鈣、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過80目篩，備用；

（2）稱取適量聚維酮-K30，加75%乙醇，放置浸泡至完全溶解，配制成6%的聚維酮-K30乙醇溶液，備用；