[發(fā)明專利]一種田七痛經(jīng)分散片的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210504303.8
• 申請日: 2012-11-30
• 公開（公告）號: CN102920861A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉景國;柳松林;范勤利;李文軍;鄭玥;肇靜靜;裴福成;李殿明;王英新;隋艷君
• 申請（專利權(quán)）人: 哈藥集團(tuán)中藥二廠
• 主分類號: A61K36/88
• 分類號: A61K36/88;A61K9/20;A61K47/38;A61K47/12;A61P15/00;A61K35/24
• 代理公司: 哈爾濱市松花江專利商標(biāo)事務(wù)所 23109
• 代理人: 高會會

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及痛經(jīng)藥物分散片的制備方法。

背景技術(shù)

由于田七痛經(jīng)膠囊、田七痛經(jīng)散具有通調(diào)氣血、止痛調(diào)經(jīng)的功效，用于經(jīng)期腹痛及因寒所致的月經(jīng)失調(diào)，在臨床被認(rèn)為是良好的治療痛經(jīng)的藥物，但是由于田七痛經(jīng)散、田七痛經(jīng)膠囊現(xiàn)有制備工藝落后，所有藥物只是簡單的粉碎。散劑直接進(jìn)行分裝。膠囊劑加入潤滑劑后直接填充膠囊。散劑雖然到胃腸道崩解快，但是分裝不準(zhǔn)，服用不便。膠囊劑型崩解吸收慢。田七痛經(jīng)散和田七痛經(jīng)膠囊都是以藥材原粉含非藥用成分多，生物利用度低，吸收慢，不適合臨床痛經(jīng)等急性癥狀者使用，并且處方中的五靈脂是動物的糞便直接入藥，臨床常常會引起患者服用后胃部不適，惡心等癥狀，患者用藥順應(yīng)性差，并且以糞便形式直接服用的中藥也不符合目前醫(yī)藥界提倡的人性化觀念，因此田七痛經(jīng)散、田七痛經(jīng)膠囊臨床應(yīng)用范圍受到了一定的限制。

田七痛經(jīng)散、田七痛經(jīng)膠囊現(xiàn)有工藝的不足之處在于：田七等所有藥材以原粉形式入藥，未添加有助于崩解吸收的輔料，導(dǎo)致崩解釋放慢，藥材原粉含非藥用成分多，影響田七痛經(jīng)散和膠囊的吸收快速起效，致使生物利用度低，且處方中的五靈脂是動物的糞便直接入藥，臨床常常會引起患者服用后胃部不適，惡心等癥狀，患者用藥順應(yīng)性差，這些因素影響田七痛經(jīng)膠囊的崩解和吸收，致使田七痛經(jīng)散和田七痛經(jīng)膠囊在應(yīng)用中受到了很多限制，不能廣泛的應(yīng)用于臨床。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明是要解決現(xiàn)有田七痛經(jīng)藥物存在的崩解釋放慢，生物利用度低且順應(yīng)性差的技術(shù)問題，從而提供了一種田七痛經(jīng)分散片的制備方法。

本發(fā)明的一種田七痛經(jīng)分散片的制備方法是按以下步驟進(jìn)行：

一、按質(zhì)量份數(shù)比稱取50～100份的田七、1000～2000份的體積濃度為70％～75％的乙醇溶液、50～100份的五靈脂、30～60份的蒲黃、50～100份的延胡索、50～100份的川芎、50～100份的小茴香、30～60份的木香、3000～6000份的去離子水、2～6份的冰片、180～300份的微晶纖維素、100～200份的甘露醇、20～40份的交聯(lián)聚維酮和4～6份的硬脂酸鎂；

二、從步驟一稱取的乙醇溶液中取900～1500份和田七混合后浸泡0.5～1h，煎煮2～4次，過濾，合并煎煮液，然后在溫度為60～80℃下，將煎煮液濃縮至相對密度為1.10～1.15g/cm³，減壓至真空度為0.08～0.1MPa后烘干30～36h，粉碎成60～90目細(xì)粉，即得田七干膏粉；其中，所述煎煮中第一次煎煮體積濃度為70％～75％的乙醇的質(zhì)量是田七質(zhì)量的10～18倍，第二次煎煮體積濃度為70％～75％的乙醇的質(zhì)量是田七質(zhì)量的8～16倍，以后每次煎煮體積濃度為70％～75％的乙醇的質(zhì)量依次遞減10％～20％，每次煎煮1.5～2.5h；

三、將步驟一稱取的五靈脂、蒲黃、延胡索、川芎、木香、小茴香和去離子水混合后浸泡0.5～1h，煎煮2～4次，過濾，合并煎煮液，然后在溫度為70～90℃下，將煎煮液濃縮至相對密度為1.10～1.15g/cm³，減壓至真空度為0.08～0.1MPa后烘干40～48h，粉碎成60～90目細(xì)粉，即得藥材干膏，然后與步驟二得到的三七干膏粉、步驟一稱取的冰片混合后，再粉碎成細(xì)粉，過100～120目篩，即得原料藥粉；其中，所述煎煮中第一次煎煮去離子水的質(zhì)量是藥材質(zhì)量的10～20倍，第二次煎煮去離子水的質(zhì)量是藥材質(zhì)量的8～16倍，以后每次煎煮去離子水的質(zhì)量依次遞減10％～20％，每次煎煮1.5～2.5h；

四、將步驟一稱取的微晶纖維素、甘露醇和10～15份的交聯(lián)聚維酮，分別過100～120目篩，然后與步驟三制得的原料藥粉混合攪拌10～15min，得混合粉末；

五、向步驟四制得的混合粉末中加入剩余的100～500份乙醇溶液，然后在溫度為35℃～40℃下放入電熱鼓風(fēng)干燥箱中烘干3～5h，過20～40目篩，再加入步驟一稱取的10～25份交聯(lián)聚維酮和硬脂酸鎂，混合攪拌10～15min后，用壓片機(jī)壓制成為0.4～0.5g/片的分散片，即得田七痛經(jīng)分散片。

本發(fā)明的有益效果是：

1、本發(fā)明的田七痛經(jīng)分散片制備過程中，引濕性小，不需包衣，其采用體積濃度為70％～75％的乙醇溶液提取過濾精制、水提取過濾精制大部分藥物，制劑穩(wěn)定性好，分散均勻度和影響因素中的光照試驗(yàn)、高溫試驗(yàn)均較穩(wěn)定，在高濕試驗(yàn)條件下，含量均無明顯變化；

2、本發(fā)明的田七痛經(jīng)分散片制備加入了超級崩解劑硬脂酸鎂，可迅速起效，崩解時(shí)間為85秒，具有積極的臨床意義，能更好的為廣大痛經(jīng)患者服務(wù)；