[發明專利]麥考酚酸及其鹽腸溶制劑和制備方法

有效

• 申請號: 201210501480.0
• 申請日: 2012-11-30
• 公開（公告）號: CN103845323B
• 公開（公告）日: 2018-02-02
• 發明（設計）人: 徐飛;虞忠;楊春維
• 申請（專利權）人: 重慶華邦制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K9/16;A61K47/32;A61K47/38;A61P35/00;A61P31/12;A61P37/06;A61P29/00
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司11129
• 代理人: 張濤

1.一種麥考酚酸或麥考酚酸鹽腸溶制劑的制備方法，原料中含有活性成分和腸溶材料，其特征為：

a)將腸溶材料直接與活性成分混合；

b)加入藥物制劑適用的潤濕劑混合均勻，然后加入藥物可接受的輔料制粒；

c)無包腸溶衣工序；

所述的腸溶制劑是顆粒劑；

所述腸溶材料是丙烯酸樹脂Ⅱ號和/或丙烯酸樹脂Ⅲ號，且在制劑中的質量百分含量為5％～50％；

所述活性成分以麥考酚酸計，在制劑中的質量百分含量為1％～20％。

2.權利要求1所述的方法，其特征是在制粒前，加入增塑劑混合；所述增塑劑選自癸二酸二丁酯、三乙酸甘油酯、檸檬酸三乙酯或鄰苯二甲酸二乙酯中的一種或多種。

3.權利要求1所述的方法，其特征是所述腸溶材料為丙烯酸樹脂Ⅱ號與丙烯酸樹脂Ⅲ號的混合物，二者的重量比為5:1～5。

4.權利要求1所述的方法，其特征是制粒時所用輔料選自微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉或粘合劑中的一種或幾種。

5.權利要求4所述的方法，所述微晶纖維素在制劑中的質量百分含量為5％～80％；所述交聯羧甲基纖維素鈉在制劑中的質量百分含量為1％～20％。

6.權利要求4所述的方法，所述粘合劑是聚維酮K30，含量1％～5％。

7.權利要求4所述的方法，活性成分以麥考酚酸計，在制劑中的質量百分含量為10％～20％；腸溶材料在制劑中的質量百分含量為10％～30％。

8.按照權利要求1～7中任一方法制備的麥考酚酸或麥考酚酸鹽腸溶制劑，所述的腸溶制劑是顆粒劑。