[發(fā)明專利]一種人乳腺癌細(xì)胞抑制劑及制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210493537.7
• 申請(qǐng)日: 2012-11-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102973573A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊燕;羅旭健;顏六廷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 玉林師范學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K31/555
• 分類號(hào): A61K31/555;A61P35/00;C07F3/06
• 代理公司: 廣西南寧匯博專利代理有限公司 45114
• 代理人: 朱萍球

1.一種人乳腺癌細(xì)胞抑制劑，其特征在于：所述人乳腺癌細(xì)胞抑制劑結(jié)構(gòu)式為：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑，其特征在于：所述人乳腺癌細(xì)胞抑制劑分子量為479.7~479.8，熔點(diǎn)為294~298℃，粘度為13.0~1.3.2mm^-1，密度為1.60～1.70g?cm^-3。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑，其特征在于：所述人乳腺癌細(xì)胞抑制劑為無(wú)色塊狀晶體。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑，其特征在于：所述人乳腺癌細(xì)胞抑制劑的晶體結(jié)構(gòu)屬于單斜晶系P2₁/n空間群，其晶胞參數(shù)為：a為7.40~7.50b為12.20～12.30c為21.50~21.60α為90°，β為95~96°，γ為90°。

5.一種制備權(quán)利要求1至4任一所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑的制備方法，其特征在于：它的制備方法包括如下步驟：

（1）將原料Zn(NO₃)₂·6H₂O、2,2'-雙苯并咪唑、5-羥基間苯二甲酸按照摩爾比為2~3:1:1~2的配比稱量好；

（2）將稱量好的原料投入容器中，加入水，再用三乙胺將溶液的pH值調(diào)至8.0~9.0，然后攪拌均勻形成原料液；水與原料總體積的體積比為10~20:1；

（3）將攪拌均勻的原料液轉(zhuǎn)入反應(yīng)釜中，封蓋，升溫至100~110℃后進(jìn)行保溫反應(yīng)45~56h；

（4）反應(yīng)完成之后，采用梯度降溫法將其降至室溫，得到無(wú)色塊狀晶體的配合物，即人乳腺癌細(xì)胞抑制劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述梯度降溫法為：先降低10℃，保持20~30min；然后再降低10℃，保持20~30min；依此循環(huán)降至室溫。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述步驟（2）中的攪拌時(shí)間為5~20min，攪拌速度為200~600r/min。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述2,2'-雙苯并咪唑的制備方法為：先按草酸銨與鄰苯二胺摩爾比為1:2，分別稱取草酸銨與鄰苯二胺作為反應(yīng)物，加入丙三醇作為溶劑，充分混合均勻后，放入微波快速反應(yīng)系統(tǒng)內(nèi)，在功率為200~250w，溫度為200~250℃下反應(yīng)10~15min；然后在功率為300~350w，溫度為160~165℃下反應(yīng)10~15min，反應(yīng)完畢后，得到黃色沉淀，冷卻至室溫，抽濾，用蒸餾水洗滌兩至三次，得到粗產(chǎn)品，將粗產(chǎn)品用乙二醇重結(jié)晶，抽濾，再放在干燥箱中用80~90℃，烘1~2h，得到黃色粉狀化合物即為2,2'-雙苯并咪唑。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的人乳腺癌細(xì)胞抑制劑，其特征在于：它在制備抗人乳腺癌藥物中的應(yīng)用。