[發明專利]19-羧基穿心蓮內酯衍生物、制備方法及其醫藥用途無效
| 申請號： | 201210488589.5 | 申請日： | 2012-11-27 |
| 公開（公告）號： | CN102964320A | 公開（公告）日： | 2013-03-13 |
| 發明（設計）人： | 薛曉文;陳東升;宋雅萍 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D307/60 | 分類號： | C07D307/60;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210009 江蘇省南*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 19 羧基 穿心蓮 內酯 衍生物 制備 方法 及其 醫藥 用途 | ||
1.一種19-羧基穿心蓮內酯衍生物，其特征在于具有如通式(1)所示的結構：
其中，R1為取代或未取代C1～8脂肪族酰基、取代或未取代的苯甲酰基；R2為氫、取代或未取代C1～8脂肪族酰基、取代或未取代的苯甲酰基；R3為氫、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代的苯基。
2.根據權利要求1所述的一種19-羧基穿心蓮內酯衍生物，其特征在于：所述的脂肪族酰基的取代基為1～8個碳的直鏈或支鏈式胺基、1～8個碳的直鏈或支鏈式烷氧基、取代或未取代的芳香基。
3.根據權利要求1所述的一種19-羧基穿心蓮內酯衍生物，其特征在于：所述的烷基的取代基為1～8個碳的直鏈或支鏈式胺基、1～8個碳的直鏈或支鏈式烷氧基、取代或未取代的芳香基。
4.根據權利要求1、2或3所述的一種19-羧基穿心蓮內酯衍生物，其特征在于：所述的苯甲酰基、苯基及芳香基的取代基為氟、氯、溴、胺基、乙酰胺基、羥基、甲氧基。
5.根據權利要求1至4所述的一種19-羧基穿心蓮內酯衍生物，其特征在于：所述的優選化合物為：
14-O-乙酰基-19-羧基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-19-羧基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-19-甲氧羰基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-19-芐氧羰基穿心蓮內酯；
14-O-苯甲酰基-19-羧基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-苯甲酰基-19-羧基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-苯甲酰基-19-甲氧羰基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-苯甲酰基-19-芐氧羰基穿心蓮內酯；
14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-羧基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-羧基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-甲氧羰基穿心蓮內酯；
3-O-乙酰基-14-O-(4-甲氧基)肉桂酰基-19-芐氧羰基穿心蓮內酯。
6.根據權利要求1所述的一種19-羧基穿心蓮內酯衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
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