[發(fā)明專利]一種肌內(nèi)或皮下注射用姜黃素微粉組合物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210484421.7 | 申請日： | 2012-11-23 |
| 公開（公告）號： | CN103054807A | 公開（公告）日： | 2013-04-24 |
| 發(fā)明（設計）人： | 劉珂;許卉;郎躍武;鄒曉麗;初大豐 | 申請（專利權）人： | 蘇州雷納藥物研發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/14 | 分類號： | A61K9/14;A61K31/12;A61P3/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215125 江蘇省蘇州市工業(yè)*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 皮下注射 姜黃 素微粉 組合 及其 制備 方法 用途 | ||
技術領域
本發(fā)明涉及到難溶性天然產(chǎn)物的緩釋制劑，具體的涉及到肌內(nèi)或皮下注射用姜黃素緩釋微粉組合物及其制備方法和用途。
背景技術
姜黃素(curcumin)是從姜科姜黃屬(Curcuma?L.)植物姜黃、莪術、郁金等的根莖中提取的一種多酚類化合物，結構式如下：
藥理實驗表明，姜黃素具有多種藥理作用，包括抗炎、抗癌、抗氧化、保護腎臟、抑制肺纖維化、抑制肝纖維化、幫助肌肉損傷修復、治療白內(nèi)障、抗寄生蟲病等，特別是在腫瘤預防和治療方面，由于療效顯著，且毒副作用小，使用安全，可能成為非常有前景的抗腫瘤候選藥物【Yallapu?MM,et?al.Curcumin?nanoformulations:a?future?nanomedicine?forcancer.Drug?Discov?Today.2011?Sep?18.doi:10.1016/j.drudis.2011.09.009】。姜黃素對腫瘤癌變的三個階段均有很強的防治作用,為一具有多靶點特征的天然腫瘤化學預防劑和治療劑【Thangapazham?RL,et?al.Multiple?molecular?targets?in?cancer?chemopreventionby?curcumin.AAPS?J?2006;8:E443.】。姜黃素通過調(diào)節(jié)與腫瘤增殖、凋亡、浸潤和新生血管生成的相關基因?qū)崿F(xiàn)抗腫瘤作用【Goel?A,et?al.Curcumin?as“Curecumin”:from?kitchento?clinic.Biochem?Pharmacol?2008;75:787.】。
但是，姜黃素目前在國際上尚未有相關藥品上市，一方面是因為其口服吸收差和嚴重的肝首過效應，口服給藥不能滿足治療所要求的血藥濃度，這一點已經(jīng)被諸多的動物體內(nèi)藥代動力學試驗所證實【Pan?MH,et?al.Biotransformat?ion?of?curcumin?through?reduction?andglucuronidation?in?mice.Drug?Metab?Dispos?1999;27:486；Yang?KY,et?al.Oralbioavailability?of?curcumin?in?rat?and?the?herbal?analysis?from?Curcuma?longa?byLC-MS/MS.J?Chromatogr?2007;853:183；Cheng?AL,et?al.Phase?I?clinical?trial?ofcurcumin,a?chemopreventive?agent,in?patients?with?high-risk?or?premalignantlesions.Anticancer?Res?2001;21:2895；Sharma?RA,et?al.Phase?I?clinical?trial?oforal?curcumin:biomarkers?of?systemic?activity?and?compliance.Clin?Cancer?Res2004;10:6847-6854；Garcea?G,et?al.Detection?of?curcumin?and?its?metabolites?inhepatic?tissue?and?portal?blood?of?patients?following?oral?administration.Br?J?Cancer2004;90:1011.】。文獻報道，姜黃素的口服生物利用度小于1%【Anand?P,et?al.Bioavailability?of?curcumin:problems?and?promises.Mol?Pharm?2007;4:807–818.】。特別有說服力的例子是在美國進行的姜黃素治療胰腺癌的Ⅱ期臨床研究中，試驗者給患者每天口服8.0克姜黃素，而患者能達到的血藥濃度僅為22～41ng/mL【Navneet?DB,et?al.PhaseII?trial?of?curcumin?in?patients?with?advanced?pancreatic?cancer.Clin?Cancer?Res2008;14:4491.】。
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