[發明專利]一種含有埃索美拉唑鎂的腸溶片劑

有效

• 申請號: 201210483994.8
• 申請日: 2012-11-26
• 公開（公告）號: CN102940611B
• 公開（公告）日: 2017-02-22
• 發明（設計）人: 陳敏;張靜;賀蓮;吳健民;吳鋒;朱敏;劉娟
• 申請（專利權）人: 康普藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/32;A61K31/4439;A61P1/04
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1.一種含有埃索美拉唑鎂的腸溶片劑及其制備方法，其制備方法包括：

①制備以埃索美拉唑為活性成分的內層片芯的步驟；

②對內層片芯進行包中間隔離層的步驟；

③對包中間隔離層后進行包腸溶衣保護層的步驟。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，以埃索美拉唑為活性成分的內層片芯，按重量百分比由以下成分組成：埃索美拉唑鎂?5%～20%?、填充劑60%～80%?、抗酸劑5%~20%、潤滑劑0.9%～2%?、粘合劑適量。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，以埃索美拉唑為活性成分的內層片芯包含填充劑為乳糖、預膠化淀粉、甘露醇、微晶纖維素中的一種或兩種以上的混合物；抗酸劑為氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂中的一種或兩種以上的混合物；潤滑劑為微粉硅膠、硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石粉中的一種或兩種以上的混合物；粘合劑為淀粉漿、羥丙甲纖維素水溶液、聚乙烯吡咯烷酮水溶液水溶液中的一種或兩種以上的混合物。

4.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，制備以埃索美拉唑為活性成分的內層片芯包含以下步驟：

①原輔料處理：原輔料用100目篩網過篩；

②按處方量稱取埃索美拉唑鎂、填充劑以及抗酸劑按等量遞增法混合均勻，噴入粘合劑適量，制成軟材；

③制濕粒：取上述軟材置于搖擺式顆粒機中通過24目尼龍篩制粒；

④干燥：將濕顆粒放置沸騰干燥機中干燥，控制物料溫度30℃~40℃，使顆粒水分達到2%以下；

⑤整粒：將干燥顆粒置于旋振篩中用24目篩網整粒；

⑥總混：將已整粒顆粒置于V型混合機中，加入處方量的潤滑劑，混勻,混合時間為30分鐘，取樣進行中間體檢驗；

⑦中間體檢驗合格后按照10mg、20mg以及40mg（以埃索美拉唑計）等不同規格進行壓片。

5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，中間隔離層按重量比由以下物質組成：二氧化鈦10%~20%、羥丙甲纖維素65%~75%、緩沖劑4%~8%、聚乙二醇-6000?5%~10%。

6.根據權利要求1或5所述的方法，其特征在于，中間隔離層所用緩沖劑為氫氧化鈉、氫氧化鈣、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸鈉中的一種或兩種以上的混合物，羥丙甲纖維素的粘度為2~5，優選4~5。

7.根據權利要求1或5所述的方法，其特征在于，中間隔離層的制備方法為：將羥丙甲纖維素、緩沖劑與聚乙二醇-6000溶于65℃~75℃的純化水中并加入遮光劑二氧化鈦作為隔離衣液，將以埃索美拉唑為活性成分的內層片芯包衣，包衣過程中調節物料溫度為30℃~40℃，噴霧壓力為0.50?MPa~0.70MPa，噴液速度為50g/10秒，該工序完成后片芯增重20%~30%。

8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，腸溶衣保護層按重量比由以下物質組成：聚（甲基）丙烯酸樹脂和（或）聚醋酸乙烯酞酸酯70%~85%、滑石粉10%~15%、聚乙二醇-6000?2%~15%、酸堿調節劑0.5%~2%。

9.根據權利要求1或8所述的方法，其特征在于，腸溶衣保護層所滑石粉粒度應≥800目，酸堿調節劑為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣中的一種或兩種以上的混合物。

10.根據權利要求1或8所述的方法，其特征在于，腸溶衣保護層的制備過程為：將聚（甲基）丙烯酸樹脂和（或）聚醋酸乙烯酞酸酯、聚乙二醇-6000溶入純化水中，并加入滑石粉作為腸溶液，用酸堿調節劑的水溶液調節腸溶液pH值至9.0左右，將包完隔離層的片芯進行包衣，包衣過程中調節物料溫度為30℃~40℃，噴霧壓力為0.50MPa~0.70MPa，噴液速度為50g/10秒，該工序完成后藥片增重25%~35%。