[發明專利]中藥牛菩子軟膠囊制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210478172.0
• 申請日: 2012-11-22
• 公開（公告）號: CN103830300A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 鐘英杰;郝智慧;付海寧
• 申請（專利權）人: 青島康地恩動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K9/48;A61P35/00;A61P31/12;A61P3/10;A61P13/12;A61P37/02;A61P31/04;A61P39/06;A61P9/12
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中藥牛蒡子軟膠囊制劑及其制備方法?

技術領域

??????本發明涉及的是一種中藥藥物技術領域的制劑及其制備方法，具體是一種中藥牛蒡子軟膠囊制劑及其制備方法。?

背景技術

??????牛蒡子，始載于《名醫別錄》，原名惡實，別名鼠粘子、大力子，為菊科牛薯屬植物牛芬的干燥成熟果實，在全國各地均有分布。牛蒡子具有疏散風熱，宣肺透疹，解毒利咽之功效。現代藥理學研究發現，牛蒡子中所含的總木脂素類化合物具有抗腫瘤、抗病毒、降血糖、防治糖尿病腎病、改善腎臟代謝功能、調節免疫、抗菌、抗氧化、鈣拮抗及降血壓、對血小板因子拮抗作用等多種生理活性。由于牛蒡子總木脂素類化合物屬于親脂性成分，純水溶性較差，制備成固體口服制劑后生物利用度常不理想。?

????軟膠囊是區分于固體制劑的一種新劑型，其外殼是用明膠壓制而成，囊殼內包裹液狀藥液。與其他固體制劑相比，軟膠囊具有以下特點:<1)囊內基質多為植物油脂，有利于與親脂性成分的混合；(2)裝量精確，含量偏差低，生物利用度高，起效快；(3)天然無毒，不需添加粘結劑，成型劑等添加劑。囊皮由明膠、甘油與純水制成，系可食用天然制品;(4)氣密性好，內容物可長期保持穩定。?

????研究表明，本發明提供的軟膠囊劑質量穩定，生物利用度高，便于攜帶，方便服用，毒副作用小，尤其適用于需長期用藥的患者。目前國內外市場上尚無同類產品。?

發明內容

??????本發明針對現有技術存在的上述不足，提供一種中藥牛蒡子軟膠囊制劑及其制備方法，提供的軟膠囊劑制備工藝簡便，生物利用度和患者適應性高，便于攜帶，方便服用，毒副作用小，尤其使用需長期用藥的患者。?

????本發明是通過以下技術方案實現的:?

本發明涉及的中藥牛蒡子軟膠囊制劑的組分及其質量百分比為:38.4%的藥物浸膏粉、59.2%的大豆油和2.4%的蜂蠟。

與現有技術相比，本發明制備所得中藥牛蒡子軟膠囊制劑的溶出度均值為96.49士0.61，硬膠囊制劑的溶出度均值為90.08士1.04，片劑的溶出度均值為83.57士4.67。軟膠囊制劑的溶出度明顯高于片劑和硬膠囊。同時，按上述方法制取的中藥牛蒡子軟膠囊制劑經紫外分光光度法檢測，每單位制劑中總木脂素含量以牛蒡苷元計，在15%-30%之間。經高效液相色譜法檢測，每單位制劑牛蒡苷和牛蒡苷元含量分別在6-15%和4-13%之間。?

具體實施方式

????下面對本發明的實施例作詳細說明，本實施例在以本發明技術方案為前提下進行實施，給出了詳細的實施方式和具體的操作過程，但本發明的保護范圍不限于下述的實施例。?

????實施例1

????第一步、取中藥牛蒡子藥材粗粉，用90%體積比的乙醇純水溶液回流提取4次，每次4個小時后再用絹布過濾，濾液減壓濃縮回收乙醇，得流浸膏;

????第二步、加入流浸膏8倍體積的純水混懸，混懸液用15倍體積的石油醚萃取，棄去石油醚萃取液，將純水層再加入12倍體積的乙酸乙酯萃取，萃畢棄去純水溶液，減壓濃縮乙酸乙酯萃取液，將其濃縮至稠膏，60℃真空干燥得干膏;

第三步、將干膏采用機械方法粉碎，經過160目篩后制成浸膏粉;取浸膏粉192g，蜂蠟12g，大豆油296g，將蜂蠟加入大豆油中，80℃加熱，放置冷卻至室溫;然后將浸膏粉加入蜂蠟大豆油后研磨均勻，制得壓丸填料。

第四步、將明膠:甘油:純水以體積比為20:?8:?20的比例混合后加入總質量的0.5%的Fe₂0₃，置于溶膠罐中，以65℃加熱溶膠罐1h制成膠片，調整噴體溫度至48，采用旋轉模壓法將壓丸填料與膠片進行壓丸，制得軟膠囊，在26℃，30%濕度條件下干燥24h直至表面干爽，硬度適宜，即得中藥牛蒡子軟膠囊制劑。?

取本實施例制備所得中藥牛蒡子軟膠囊制劑，照溶出度測定法，以0.5%十二烷基硫酸鈉溶液900mL為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經4s分時，取溶液smL,濾過，精密量取續濾液2mL，加0.5%十二烷基硫酸鈉溶液稀釋至1.0mL，搖勻，作為供試品溶液;另取牛蒡苷元1.0mg，加甲醇溶解并稀釋至5.0mL，搖勻，取5mL，加0.5%十二烷基硫酸鈉溶液稀釋至50mL，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法在280nm波長處測定吸光度，計算每粒的溶出量。?