[發(fā)明專利](+)-生物素的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210474242.5 | 申請(qǐng)日： | 2012-11-21 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103833769A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-06-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王森;曹鑫;戴振亞;曹聰;張凌霄 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 江蘇唐果醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D495/04 | 分類號(hào)： | C07D495/04;C07D491/048 |
| 代理公司： | 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 趙青 |
| 地址： | 223800 江蘇省宿遷市宿*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 生物素 制備 方法 | ||
1.一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，使用5-羥基-2(5H)-呋喃酮作為原料，形成作為中間體的1-氯-磺酰基-1，2，2a，3，5，5a-六氫-3-((1R)-芐基氧)呋喃并[3，4-d]氮雜環(huán)丁二烯-2-酮。?
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，通過(guò)親核進(jìn)攻，重排，環(huán)化，還原以及水解，使1-氯-磺酰基-1，2，2a，3，5，5a-六氫-3-((1R)-芐基氧)呋喃并[3，4-d]氮雜環(huán)丁二烯-2-酮轉(zhuǎn)變?yōu)?，3，3a，4，5，5a-六氫-5-氧代呋喃并[3，4-d]咪唑-2-酮，后者進(jìn)一步轉(zhuǎn)變成為(+)-生物素。?
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，親核試劑是氨。?
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，親核試劑是羥胺。?
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，親核試劑是疊氮化物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，親核試劑是疊氨化鈉。?
7.根據(jù)權(quán)利要求2至6任一所述的一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，還原劑為亞硫酸鈉。?
8.根據(jù)權(quán)利要求1至6任一所述的一種(+)-生物素的制備方法，其特征在于，用薄荷醇醚化5-羥基-2(5H)-呋喃酮。?
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