[發明專利]一種(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體

有效

• 申請號: 201210473858.0
• 申請日: 2012-11-09
• 公開（公告）號: CN102977024A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 叢日剛;劉春;鞠傳平;王紅征;于忠文;于大林;肖川
• 申請（專利權）人: 迪沙藥業集團有限公司;迪沙藥業集團山東迪沙藥業有限公司;威海迪素制藥有限公司;威海威太醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: C07D223/04
• 分類號: C07D223/04;C07C59/255;C07C51/41;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體，其特征是X射線粉末衍射圖顯示的特征峰位置是：10.1、11.9、13.4、14.9、15.4、17.5、17.9、18.7、19.6、20.5、21.7、22.1、22.6、23.3、24.4、25.4、26.9、27.2、27.6、29.0、29.8、30.0和30.3°2θ，所對應的相對強度分別為：42、14、26、43、66、28、14、20、33、100、25、31、51、14、15、10、10、12、16、10、12、11、10。

2.根據權利要求1的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體，其紅外光譜顯示的特征吸收用cm^-1表示為：3462.2、3423.6、3327.2、2848.9、1714.7、1253.7、1082.1、871.8、808.2、613.4。

3.根據權利要求1的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體，其熔點是：101.6～103.8℃。

4.根據權利要求1的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體，其特征是差示掃描量熱法差示熱分析圖的吸收峰在約92～105℃，峰值在約100℃位置。

5.根據權利要求1的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體的制備方法，其特征是將無定型(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽溶解在低級醇和二氧六環混合溶劑中，攪拌析晶，過濾，其中所述低級醇為甲醇或乙醇。

6.根據權利要求5的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體的制備方法，其特征是用體積比為1∶(1～10)的低級醇和二氧六環的混合溶劑溶解(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽無定形粉末，并攪拌析晶，析晶溶液的質量體積百分濃度是10％～40％。

7.根據權利要求5的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體的制備方法，其特征是用體積比為1∶(1～5)的低級醇和二氧六環的混合溶劑溶解(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽無定形粉末，并攪拌析晶，析晶溶液的質量體積百分濃度是20％～30％。

8.根據權利要求5的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽I型晶體的制備方法，其特征是用體積比為1∶5的低級醇和二氧六環的混合溶劑溶解(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸鹽無定形粉末，并攪拌析晶，析晶溶液的質量體積百分濃度是30％。?