[發明專利]一種雙氫青蒿斑蝥組合物、腸溶制劑及其應用和制法

有效

• 申請號: 201210470632.5
• 申請日: 2012-11-19
• 公開（公告）號: CN102920702A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發明（設計）人: 張芝庭;何莉華;張濤濤
• 申請（專利權）人: 貴州金橋藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/4415
• 分類號: A61K31/4415;A61K31/357;A61K31/34;A61K9/16;A61K9/36;A61K9/22;A61K9/52;A61P35/00;A61P29/00;A61P33/06;A61P3/02
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 谷慶紅

1.一種雙氫青蒿斑蝥組合物，其特征在于，按重量份計，包含5-20份雙氫青蒿素、0.1-0.5份斑蝥酸鈉、5-10份維生素B₆。

2.如權利要求1所述雙氫青蒿斑蝥組合物，其特征在于，按重量份計，包含8-16份雙氫青蒿素、0.2-0.4份斑蝥酸鈉、6-8份維生素B₆。

3.如權利要求1所述雙氫青蒿斑蝥組合物，其特征在于，按重量份計，包含12份雙氫青蒿素、0.3份斑蝥酸鈉、7份維生素B₆。

4.一種雙氫青蒿斑蝥腸溶制劑，包括片芯和腸溶衣層，所述片芯由權利要求1-3任一所述的雙氫青蒿斑蝥組合物和輔料制成；所述腸溶衣層是由腸溶型薄膜包衣預混懸劑和純化水制成。

5.如權利要求4所述的腸溶制劑，其特征在于，按重量份計，所述片芯包含5-20份雙氫青蒿素、0.1-0.5份斑蝥酸鈉、5-10份維生素B₆，50-100份羧甲基淀粉鈉、150-250份微晶纖維素、50-100份羥丙纖維素、5-10份硬脂酸鎂和5-10份滑石粉；還包括粘合劑，所述粘合劑為羥丙甲纖維素的乙醇水溶液，是由4％羥丙甲纖維素和15％乙醇水溶液配制而成。

6.如權利要求5所述的腸溶制劑，其特征在于，所述腸溶衣層包含腸溶型薄膜包衣預混懸劑腸溶型歐巴代250-350份和純化水1000-1500份。

7.如權利要求5所述的腸溶制劑，其特征在于，所述劑型為腸溶片、腸溶膠囊或腸溶顆粒。

8.如權利要求7所述的腸溶制劑，其特征在于，所述劑型為腸溶片。

9.權利要求1-3任一所述的雙氫青蒿斑蝥組合物或權利要求4-8任一所述的腸溶制劑在制備抗腫瘤藥物中的應用。

10.如權利要求5-8任一所述的雙氫青蒿斑蝥腸溶制劑的制備方法，其包括下列步驟：

1)原料粉碎過80目篩，羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、羥丙纖維素、硬脂酸鎂、滑石粉過80目篩，備用；配制4％羥丙甲纖維素15％乙醇溶液，備用；

2)取處方量的雙氫青蒿素、斑蝥酸鈉、維生素B₆，和一半處方量的羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、羥丙纖維素放入濕法混合顆粒機中干混5-10min，再加入適量的粘合劑制成濕顆粒；將濕顆粒置干燥機中沸騰干燥，使顆粒水分達到規定要求；干顆粒用3號篩于整粒機中整粒；

3)加入處方量比例的硬脂酸鎂、滑石粉以及另一半處方量的羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、羥丙纖維素，置總混機中混合均勻；

4)測定顆粒含量，計算片重，壓片；或顆粒整粒、拋光；

5)配制腸溶衣液：取處方量腸溶型薄膜包衣預混懸劑腸溶型歐巴代在攪拌下緩慢加入到純化水中，攪拌15-30分鐘后過80目篩，備用；

6)包腸溶衣，增重3～5％；

7)包裝，得腸溶片；或裝入膠囊，得腸溶膠囊；或裝袋，得腸溶顆粒。