[發明專利]埃替拉韋中間體及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201210466109.5 | 申請日： | 2012-11-17 |
| 公開（公告）號： | CN103819402A | 公開（公告）日： | 2014-05-28 |
| 發明（設計）人： | 李金亮;趙楠;劉育 | 申請（專利權）人： | 上海迪賽諾化學制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/56 | 分類號： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201302 上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 埃替拉韋 中間體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種埃替拉韋中間體，其特征在于，具有式II所示化學結構：
其中的X為Cl、Br或I。
2.一種埃替拉韋中間體，其特征在于，具有式III所示化學結構：
3.一種權利要求1所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下反應：
即：將式IV化合物與乙酰化試劑反應，制得式II中間體；其中的X為Cl、Br或I。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：式IV化合物與乙酰化試劑是在堿性條件下進行反應。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述堿性條件是由有機堿或無機堿形成；所述有機堿選自吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲氨基吡啶中的任意一種或幾種；所述無機堿選自碳酸鉀或碳酸鈉。
6.根據權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于：所述的乙酰化試劑為乙酸酐或乙酰氯。
7.一種權利要求2所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下反應：
即：將式II中間體與式V化合物進行偶聯反應，制得式III中間體；其中的X為Cl、Br或I。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于：式II中間體與式V化合物是在鈀催化劑的催化下進行偶聯反應。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述的鈀催化劑選自二(二亞芐基丙酮)合鈀、二氯二(三苯基膦)合鈀、醋酸鈀或氯化鈀。
10.一種應用權利要求1或/和權利要求2所述中間體合成埃替拉韋的方法，其特征在于，包括如下合成路線中的步驟c～步驟d或步驟b～步驟d或步驟a～步驟d：
其中的X為Cl、Br或I。
11.根據權利要求10所述的合成埃替拉韋的方法，其特征在于：步驟c)是由式III中間體在堿性條件下水解脫除乙酰基，制得式I中間體。
12.根據權利要求11所述的合成埃替拉韋的方法，其特征在于：所述堿性條件是由有機堿或無機堿形成；所述有機堿選自三乙胺；所述無機堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉或碳酸鉀。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于上海迪賽諾化學制藥有限公司，未經上海迪賽諾化學制藥有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210466109.5/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
