[發明專利]一類酞嗪酮衍生物及其應用

無效

• 申請號: 201210463961.7
• 申請日: 2012-11-16
• 公開（公告）號: CN102898378A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發明（設計）人: 金秋;劉肇彧;黃偉;趙勇;王夢妤;尹引;楊潔
• 申請（專利權）人: 江蘇先聲藥業有限公司;江蘇先聲藥物研究有限公司
• 主分類號: C07D237/32
• 分類號: C07D237/32;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/502;A61K31/506;A61P9/10;A61P3/10;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.結構如式（I）所示的化合物、其藥學上可接受的鹽：

式（I）

其中，

A選自氫或鹵素；

B為鍵或選自其中：

B₁為鍵或選自-NR₁-，R₁選自氫或C_1-6烷基；

B₂為鍵或羰基；

B₃為鍵或選自-NR₂-，R₂選自氫或C_1-6烷基；

B₄為鍵或選自C_1-6亞烷基、-C_3-8全碳單環環烷基-、-C_5-8雜環基-；

B₅為鍵或選自C_1-6亞烷基、-C_6-10芳基-、-C_5-10雜芳基-、-C_1-6亞烷基-O-、羰基、-NR₃-、-C(O)-NH-，R₃選自氫或C_1-6烷基；

B₆為鍵或選自C_1-6亞烷基、-C_3-8全碳單環環烷基-、-C_5-8雜環基-、-C_2-6烯基-、-C_6-10芳基-、-C_5-10雜芳基-；

上述C_1-6烷基、C_1-6亞烷基、-C_3-8全碳單環環烷基-、-C_5-8雜環基-、-C_6-10芳基-、-C_5-10雜芳基-可以進一步被一個或多個選自鹵素、C_1-6烷基、羥基、氨基、C_6-10芳氧基、C_1-6烷氧基、C_5-8雜環基、C_6-10芳基、C_5-10雜芳基的取代基所取代；C選自：氫或

2.根據權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽，其中，

B₁為鍵或選自-NH-；B₃為鍵或選自-NH-；B₄為鍵或選自C_1-6亞烷基、-C_5-6雜環基-；

B₅為鍵或選自C_1-6亞烷基、羰基、-NH-、-C(O)-NH-；

B₆為鍵或選自C₅-C₆雜環基、-CH=CH-、

上述C_1-6亞烷基、C₅-C₆雜環基、可以進一步被一個或多個選自鹵素、C_1-6烷基、羥基、氨基、C_6-10芳氧基、C_1-6烷氧基、C_5-8雜環基、C_6-10芳基、C_5-10雜芳基的取代基所取代。

3.化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物選自：

4.藥物組合物，包含權利要求1至3中中任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體或稀釋劑。

5.權利要求1至3中任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于抑制PARP和/或HDAC活性的藥物中的用途。

6.權利要求1至3中任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備藥物中的用途，所述藥物用于預防和/或治療因PARP和/或HDAC活性抑制而改善的疾病。

7.根據權利要求6中的用途，其中所述因PARP和/或HDAC活性抑制而改善的疾病選自局部缺血性疾病、糖尿病、炎癥性疾病。

8.權利要求1至3中任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備藥物中的用途，所述藥物用作癌癥治療或者用于強化放射治療或化學治療劑對腫瘤細胞的抑制和/或殺滅。

9.根據權利要求8中的用途，其中所述癌癥是乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌或前列腺癌。