[發(fā)明專利]用于檢測乙酰膽堿酯酶及其抑制劑活性的探針、用途及制備方法

無效

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• 申請日: 2012-11-16
• 公開（公告）號: CN103073427A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳小強;周國棟;王芳;王惠琳
• 申請（專利權(quán)）人: 南京工業(yè)大學(xué)
• 主分類號: C07C69/606
• 分類號: C07C69/606;C07C67/14;C08F238/00;C08F2/48;C09K11/06;G01N21/78;G01N21/64
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 32102
• 代理人: 郭百濤

1.一種用于檢測乙酰膽堿酯酶及其抑制劑活性的探針前體，其特征是，具有如式Ⅰ所示的結(jié)構(gòu)：

2.一種制備權(quán)利要求1所述探針前體的方法，其特征是，包括以下步驟：第一步、將10，12-二炔二十五酸與氯化亞砜反應(yīng)得到式Ⅱ化合物；

第二步、將式Ⅱ化合物與三乙二醇反應(yīng)得到式Ⅰ所示探針前體。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述方法，其特征是，第一步的具體過程為：先將10，12-二炔二十五酸溶解于二氯甲烷、再加入氯化亞砜得到反應(yīng)液，在氮氣保護(hù)下持續(xù)攪拌該反應(yīng)液直至反應(yīng)結(jié)束；然后，減壓蒸餾去除溶劑，即得式Ⅱ化合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述方法，其特征是，第二步的具體過程為：先將式Ⅱ化合物溶解于四氫呋喃中得到式Ⅱ化合物溶液，再將式Ⅱ化合物溶液加至含有三乙二醇的四氫呋喃溶液中、得到反應(yīng)液，在氮氣保護(hù)下持續(xù)攪拌該反應(yīng)液直至反應(yīng)結(jié)束；然后，減壓蒸餾去除溶劑獲得粗產(chǎn)物，并將粗產(chǎn)物以層析柱純化，即得式Ⅰ所示探針前體。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述方法，其特征是，第二步中，在層析柱純化過程中采用體積比100:2的二氯甲烷:甲醇為洗脫液。

6.一種用于檢測乙酰膽堿酯酶及其抑制劑活性的囊泡探針，其特征是，由重量比為7:3的10，12-二炔二十五酸和式Ⅰ化合物聚合而成。

7.一種制備權(quán)利要求6所述囊泡探針的方法，其特征是，包括以下步驟：

將10，12-二炔二十五酸和式Ⅰ化合物按重量比7:3溶解于二甲基亞砜得到DMSO溶液，將DMSO溶液加至溫度為至少80℃的4-羥乙基哌嗪乙磺酸緩沖液中得到反應(yīng)液，冷卻反應(yīng)液，以紫外光照射反應(yīng)液進(jìn)行聚合反應(yīng)，即得囊泡探針。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述方法，其特征是，冷卻反應(yīng)液前，將反應(yīng)液超聲、并用濾器過濾。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述方法，其特征是，采用254nm紫外燈作為紫外光源。

10.權(quán)利要求6所述囊泡探針用于檢測乙酰膽堿酯酶及其抑制劑活性的用途。