[發明專利]烷氧基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其應用

有效

• 申請號: 201210459278.6
• 申請日: 2012-11-15
• 公開（公告）號: CN103012438A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 胡春;金輒;劉曉平;黃二芳;徐赫男;溫志昌
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/53;A61K31/5377;A61P25/28
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種式Ⅰ的化合物，其前體藥物和藥物活性代謝物，以及上述化合物的可接受的鹽：

????(I)

其中

n₁和n₂為0至1的整數；

R₁可以任意選擇地由1個、2個或3個獨立地選自H，鹵素，-OH，-OCH₃，-CH₃，-NO₂，-O(CH₂)n₃NR₃R₄，-O(CH₂)n₄CONR₅R₆；

R₂可以任意選擇地由1個、2個或3個獨立地選自-O(CH₂)n₅CH₃；

n₃為2至4的整數，n₄為1至3的整數，n₅為1至5的整數；

其中R₃R₄獨立地選自甲基或乙基，或R₃R₄與它們相連的氮原子一起組成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，嗎啉基，芐胺基，4-氯苯胺基，4-甲基苯胺基或六亞甲基亞胺基環；或分別獨立地選自氫、甲基、羥基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯或溴取代或未取代的苯基基團；

R₅R₆獨立的選自甲基或乙基，或R₅R₆與它們相連的氮原子一起組成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，嗎啉基，芐胺基，4-氯苯胺基，4-甲基苯胺基或六亞甲基亞胺基環；或分別獨立地選自氫、甲基、羥基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯或溴取代或未取代的苯基基團。

2.權利要求1的化合物，包括：

3-(4-甲基苯基)-6-(4-乙氧基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基苯基)-3-(4-溴苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

3-(4-甲氧基苯基)-6-(4-乙氧基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基苯基)-3-[4-(二乙胺基甲酰基甲氧基)苯基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基苯基)-3-{[4-(4-嗎啉基)甲酰基甲氧基]苯基}-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基苯基)-3-[4-(芐胺基甲酰基甲氧基)苯基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基苯基)-3-{[4-(4-氯苯胺基)甲酰基甲氧基]苯基}-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

3-[(4-羥基-3-甲氧基)苯基]-6-(4-乙氧基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基苯基)-3-[3-甲氧基-4-(芐胺基甲酰基甲氧基)苯基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基芐基)-3-[4-(2-二乙胺基乙氧基)苯基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基芐基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基}-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基芐基)-3-[4-(二甲胺基甲酰基甲氧基)苯基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基芐基)-3-{[4-(4-甲基苯胺基)甲酰基甲氧基]苯基}-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基芐基)-3-{2-[(4-嗎啉基)甲酰基甲氧基]苯基}-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮

6-(4-乙氧基芐基)-3-[2-(二甲胺基甲酰基甲氧基)苯基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮。