[發明專利]用于預防或治療肺癌的制劑及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201210459106.9
• 申請日: 2012-11-14
• 公開（公告）號: CN102935239A
• 公開（公告）日: 2013-02-20
• 發明（設計）人: 王關嵩;陳華萍;張建祥;賀斌峰;魏征華;王長征;劉雪萍
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第三軍醫大學第二附屬醫院
• 主分類號: A61K48/00
• 分類號: A61K48/00;A61K47/48;A61P35/00
• 代理公司: 重慶志合專利事務所 50210
• 代理人: 胡榮琿

1.一種用于預防或治療肺癌的制劑，其特征在于，包含式I的pH響應性環糊精衍生物、PEI1800和SEQ?ID?NO:1所示的反義寡核苷酸，

式I。

2.一種權利要求1所述的制劑的制備方法，其特征在于，包含步驟：

1）合成式I的pH響應性環糊精衍生物：氮氣保護下，2-甲氧基丙烯中添加含環糊精的無水二甲基亞砜，再加入吡啶對甲苯磺酸丙酮化作用后，在反應混合液中加入三乙胺，過濾，低壓干凍，干燥后得到所述pH響應性環糊精衍生物；

2）將SEQ?ID?NO:1所示的反義寡核苷酸包被入步驟1）制備的pH響應性環糊精衍生物，包被時添加聚乙烯亞胺，制得所述制劑。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟1）具體為：氮氣保護下，4mL2-甲氧基丙烯2-甲氧基丙烯中添加20mL含1g環糊精的無水二甲基亞砜，再加入16mg吡啶對甲苯磺酸丙酮化作用3小時后，在反應混合液中加入0.5mL三乙胺，過濾之后，低壓干凍白色粉末，收集縮醛化后的沉淀，真空干燥即得到所述環糊精衍生物。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟2）所述聚乙烯亞胺與環糊精衍生物的質量比為1.25~5.0：100。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述聚乙烯亞胺與環糊精衍生物的質量比為1.25：100，2.5：100或5.0：100。

6.權利要求1所述的制劑在制備預防或治療肺癌的藥物中的應用。