[發明專利]硫酸奈替米星吸入粉霧劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210457832.7
• 申請日: 2012-11-14
• 公開（公告）號: CN102949379A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發明（設計）人: 吳傳斌;王雯;潘昕
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/14;A61K31/7036;A61K47/18;A61K47/22;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 鄭彤;萬志香

1.一種硫酸奈替米星吸入粉霧劑，其特征在于，該粉霧劑由如下原料組成：硫酸奈替米星或硫酸奈替米星與氨基酸類助流劑的混合物，所述硫酸奈替米星與氨基酸類助流劑的重量比為10-30：1。

2.根據權利要求1所述的硫酸奈替米星吸入粉霧劑，其特征在于，所述氨基酸類助流劑為亮氨酸、異亮氨酸、甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、色氨酸、絲氨酸、絡氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、蘇氨酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、賴氨酸、精氨酸、組氨酸、天冬酰胺中的一種或幾種。

3.根據權利要求1或2所述的硫酸奈替米星吸入粉霧劑，其特征在于，所述粉霧劑的原料組成為硫酸奈替米星與氨基酸類助流劑，所述硫酸奈替米星與氨基酸類助流劑的重量比為10-30：1，所述氨基酸類助流劑為亮氨酸和/或甘氨酸，所述粉霧劑的顆粒粒徑為0.1-10μm。

4.根據權利要求3所述的硫酸奈替米星吸入粉霧劑，其特征在于，所述粉霧劑的原料組成為硫酸奈替米星與亮氨酸，所述硫酸奈替米星與亮氨酸的重量比為25-30：1，所述粉霧劑的顆粒粒徑為1-5μm。

5.權利要求1-4任一項所述的硫酸奈替米星吸入粉霧劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：將硫酸奈替米星或硫酸奈替米星與氨基酸類助流劑混合，再通過氣流粉碎機、流化床超音速氣流粉碎機、球磨、振動磨中研磨、臨界溶媒重結晶或噴霧干燥方法,獲得顆粒粒徑為0.1-10μm的粉體，即得所述硫酸奈替米星吸入粉霧劑。

6.根據權利要求5所述的硫酸奈替米星吸入粉霧劑的制備方法，其特征在于，所述噴霧干燥的工藝參數條件為：固體量濃度：1-7%；入口溫度：100-130℃；氣流量：0.5-0.8m³/min；霧化壓力：150-240kPa；供液速率：1-7ml/min。

7.根據權利要求5所述的硫酸奈替米星吸入粉霧劑的制備方法，其特征在于，所述噴霧干燥的工藝參數條件為：固體量濃度：3%；入口溫度：130℃；氣流量：0.8m³/min；霧化壓力：240kPa；供液速率：7ml/min。