[發(fā)明專利]一種（2RS,3RS）-6-[a-（2-乙氧基苯氧基）芐基]嗎啉-3-酮（Ⅰ）的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210453420.6 | 申請(qǐng)日： | 2012-11-13 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103804316A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-05-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 趙世明;李玲;羅振福 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號(hào)： | C07D265/32 | 分類號(hào)： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 300193 *** | 國(guó)省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 rs 乙氧基苯氧基 芐基 嗎啉 制備 方法 | ||
1.一種（2RS,3RS）-6-[a-（2-乙氧基苯氧基）芐基]嗎啉-3-酮（Ⅰ）的制備方法，其特征在于以（2RS,3RS）-1-氯乙酰氨基-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羥基-3-苯丙烷（Ⅱ）為原料，以脂肪族醇為溶劑，在催化劑的催化作用下進(jìn)行合環(huán)反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物（2RS,3RS）-6-[a-（2-乙氧基苯氧基）芐基]嗎啉-3-酮（Ⅰ），
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化劑與原料（Ⅱ）的摩爾比為1～10∶1，優(yōu)選2～5∶1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述的催化劑為有機(jī)堿。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述的有機(jī)堿包括為甲醇鈉、乙醇鈉。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述的脂肪族醇甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇、乙二醇等，優(yōu)選甲醇、乙醇、異丙醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，反應(yīng)的過(guò)程優(yōu)選在無(wú)水體系中進(jìn)行。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述反應(yīng)溫度為0～60℃，優(yōu)選20～40℃。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述反應(yīng)時(shí)間為1～10小時(shí)，優(yōu)選2～5小時(shí)。
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