[發明專利]一種維生素C緩釋微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201210445708.9
• 申請日: 2012-11-09
• 公開（公告）號: CN102908319A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發明（設計）人: 王慧穎;陳雅琴;任乃剛;李想;崔廣泉;鮑輝;李芳;石秀芹;李青;郭鳳堯;周聯波
• 申請（專利權）人: 東北制藥(沈陽)科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/375;A61P3/02
• 代理公司: 沈陽維特專利商標事務所(普通合伙) 21229
• 代理人: 甄玉荃

技術領域

本發明涉及維生素C的緩釋制劑領域，尤其涉及一種維生素C緩釋微丸及其制備方法。

背景技術

維生素C（Vitamin?C，Ascorbic?Acid）又叫L-抗壞血酸，是一種水溶性維生素。我國30%的人維生素C攝入量不足，即4億人缺乏維生素C，需要通過補充或服用維生素C相關產品，才能維持正常的生理需要，保證身體健康。因此，維生素C及其相關制劑的開發研究更是十分迫切與必要的。根據科學研究結果，口服的維生素C通常在小腸上方（十二指腸和空腸上部）被吸收，而僅有少量被胃吸收，同時口中的粘膜也吸收少許。而其吸收過程是一個主動運輸的過程，吸收能力與載體的數量有關。故瞬時大劑量服用維生素C時，由于載體飽和，大部分維生素C被排出體外，只有小部分被吸收。因此，維生素C在人體的吸收率是與攝取量有關，當攝取量在30-180mg時，吸收率可達70%-90%；然而當攝取量為1500mg時，吸收率降到50%；當攝取量達到6000mg時，吸收率則只有16%。依據維生素C的吸收特點，如臨床上需要大劑量服用維生素C時，則將進行每日3-4次的頻繁且大劑量的給藥。這就帶來了很多缺陷：一方面患者依從性差，同時，還經常有漏服情況發生。另一方面，瞬時較大劑量的服用會導致大量維生素C無法被吸收，不但達不到治療效果，而且還造成很大浪費。因此，將維生素C制備成具有較長緩釋效果的制劑較現市售維生素C片及維生素C糖丸從療效和便利兩方面均具有較大優勢。

目前，已有VC緩釋微丸及其制備方法相關專利兩篇。專利CN?1533767A采用的方法為：1、將維生素C及金屬螯合劑等輔料混合后，采用粉末層積的方式以20%蟲膠乙醇溶液為粘合劑將維生素C層積至空白丸芯上，制備維生素C載藥微丸。2、在上述微丸基礎上進行緩釋包衣制備維生素C緩釋微丸。其缺點在于：（1）在處方中使用了金屬螯合劑，增加了處方的復雜性；（2）在制備維生素C微丸的過程中使用了20%蟲膠乙醇，由于乙醇的易燃易爆，這就極大的提高了對生產環境的要求（3）由于使用了空白丸芯，所以單位體積下維生素C的載藥量較少，維生素C微丸中維生素C的含量及含量均勻度均難以控制。CN1582922A專利采用的方法為：將維生素C、金屬螯合劑及抗氧劑溶解于水中，采用液相層積的方式將維生素C噴于空白丸芯上，制備維生素C載藥微丸。其缺點在于：（1）在處方中含有抗氧劑及抗氧增效劑（金屬螯合劑），此外還包括致孔劑和消泡劑，這無疑增加了處方的復雜性和生產成本；（2）在制備維生素C緩釋微丸時，將維生素C全部溶解于水中極大的降低了維生素C的穩定性，雖然在此溶液中加入了金屬螯合劑及抗氧劑，但是由于液相層積方式制備微丸所耗用時間過長，導致維生素C極易降解。（3）由于使用了空白丸芯，一方面使單位體積下維生素C的載藥量較少，不利于膠囊填充，另一方面導致維生素C微丸中維生素C的含量及含量均勻度均難以控制。因此，研制開發一種新的維生素C緩釋微丸及其制備方法一直是亟待解決的課題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種維生素C緩釋微丸及其制備方法,該發明產品處方簡單、不使用金屬螯合劑或抗氧劑、單位體積載藥量大、穩定性好，可長期持續釋放，該發明制備方法操作時間短、成本低。