[發明專利]一種維生素C緩釋微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201210445708.9
• 申請日: 2012-11-09
• 公開（公告）號: CN102908319A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發明（設計）人: 王慧穎;陳雅琴;任乃剛;李想;崔廣泉;鮑輝;李芳;石秀芹;李青;郭鳳堯;周聯波
• 申請（專利權）人: 東北制藥(沈陽)科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/375;A61P3/02
• 代理公司: 沈陽維特專利商標事務所(普通合伙) 21229
• 代理人: 甄玉荃

1.一種維生素C緩釋微丸，由維生素C素丸和緩釋包衣層構成，其特征在于：所述的維生素C素丸由母核和層積層構成，所述的維生素C素丸由維生素C和維生素C素丸輔料組成，或所述的維生素C素丸由維生素C組成，所述的緩釋包衣層由緩釋包衣材料和緩釋包衣層輔料組成，或所述的緩釋包衣層由緩釋包衣材料組成，所述的維生素C素丸輔料選自填充劑、粘合劑中的一種或兩種，所述的緩釋包衣層輔料選自增塑劑、抗粘劑中的一種或兩種。

2.根據權利要求1所述的一種維生素C緩釋微丸，其特征在于：所述母核和層積層中維生素C的重量百分比含量相同。

3.根據權利要求1所述的一種維生素C緩釋微丸，其特征在于：各成分在處方總量中的重量百分含量為：維生素C50%-96%，填充劑0%-45%，粘合劑0%-2%，緩釋包衣材料3.5%-15%，增塑劑0%-1.5%，抗粘劑0%-7.6%。

4.根據權利要求1所述的一種維生素C緩釋微丸，其特征在于：各成分在處方總量中的重量百分含量為：維生素C68.8%-84.6%，填充劑9.4%-26.7%，粘合劑0.5%-1.5%，緩釋包衣材料4.0%-7.2%，增塑劑0%-0.7%，抗粘劑0%-4.5%。

5.根據權利要求1所述的一種維生素C緩釋微丸，其特征在于：所述的維生素C緩釋微丸的粒徑為10-30目。

6.根據權利要求1所述的一種維生素C緩釋微丸，其特征在于：所述的填充劑選自微晶纖維素、糖粉、淀粉、糊精、乳糖中的一種或幾種；所述的粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、糖粉、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、甲基纖維素中的一種或幾種；所述的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇、蓖麻油中的一種或幾種；所述的抗粘劑選自滑石粉、二氧化硅、單硬脂酸甘油酯中的一種或幾種；所述的緩釋包衣材料選自乙基纖維素及其水分散體、各種丙烯酸樹脂類及其水分散體中的一種或幾種。

7.根據權利要求1或6所述的一種維生素C緩釋微丸，其特征在于：所述的乙基纖維素的粘度為4cp、7cp、10cp或20cp，所述的乙基纖維素水分散體為水衣或蘇麗絲所述的各種丙烯酸樹脂類及其水分散體為尤特奇尤特奇或尤特奇

8.根據權利要求1所述的一種維生素C緩釋微丸的制備方法，其特征在于：該方法包括以下步驟，

（1）將處方量的粘合劑用水配制成粘合劑水溶液作為粘合液，或僅用水作為粘合液；

（2）將處方量的維生素C和素丸輔料混合均勻作為素丸粉料，或僅用維生素C作為素丸粉料；

（3）將部分所述的素丸粉料和粘合液混合，制備維生素C顆粒，干燥，使維生素C顆粒的水分小于6%，作為母核(1)；

（4）以所述母核(1)為基礎，采用余量的素丸粉料和粘合液對母核(1)進行粉末層積，干燥，重復上述的粉末層積和干燥操作1至7次，最后一次干燥后的水分小于3%，其余每次干燥后的水分小于6%，從而得到由母核(1)和層積層(2)構成的維生素C素丸；

（5）將處方量的緩釋包衣材料，或將處方量的緩釋包衣材料和緩釋包衣層輔料，用水或乙醇配制成包衣液；

（6）將維生素C素丸用包衣液進行包衣，從而得到由維生素C素丸和緩釋包衣層(3)構成的維生素C緩釋微丸。

9.根據權利要求1或8所述的一種維生素C緩釋微丸的制備方法，其特征在于：在步驟（2）中，所述的維生素C首先經過粉碎和過篩處理；在步驟（3）中，維生素C顆粒采用濕法制粒機進行制備，使維生素C顆粒的水分小于3%；在步驟（4）中，重復上述的粉末層積和干燥操作1至4次，最后一次干燥后的水分小于2%，其余每次干燥后的水分小于3%；在步驟（6）中，采用流化床底噴方式進行包衣。

10.根據權利要求1或8所述的一種維生素C緩釋微丸的制備方法，其特征在于：在步驟（3）中，使維生素C顆粒的水分小于2%；在步驟（4）中，重復上述的粉末層積和干燥操作1至2次，最后一次干燥后的水分小于1%，其余每次干燥后的水分小于2%。