[發(fā)明專利]一種20(S)-原人參二醇自微乳組合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210443006.7 | 申請(qǐng)日： | 2012-11-07 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103800286A | 公開（公告）日： | 2014-05-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 潘欣萍;韓薇;汪沁琳;楊子榮;陶建生;張彤;王冰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海中藥創(chuàng)新研究中心 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/107 | 分類號(hào)： | A61K9/107;A61K31/575;A61P25/24;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海海頌知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 20 人參 組合 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：含有20(S)-原人參二醇和自微乳載體系統(tǒng)，所述自微乳載體系統(tǒng)由乳化劑、助乳化劑和油相組成，所述乳化劑至少含有一種HLB值大于10的非離子型乳化劑，所述助乳化劑至少含有一種一元醇或多元醇，所述油相至少含有一種碳原子數(shù)為15～25的油酯；其中：20(S)-原人參二醇在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為1～20%，乳化劑在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為20～60%，助乳化劑在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為5～30%，油相在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為10～40%，且所述乳化劑與助乳化劑的質(zhì)量比為2:1～3:1。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：所述20(S)-原人參二醇在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為5～15%，乳化劑在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為30～50%，助乳化劑在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為10～25%，油相在所述自微乳組合物中所占的質(zhì)量百分比為20～30%，且所述乳化劑與助乳化劑的質(zhì)量比為2.5:1～2.7:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：所述乳化劑選自吐溫80(Tween80)、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)、聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40(Cremophor?RH40)、聚氧乙烯氫化蓖麻油EL-P(Cremophor?EL-P)及聚氧乙烯氫化蓖麻油EL-35(Cremophor?EL-35)中的任意一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：所述乳化劑為辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)或辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)與聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40(Cremophor?RH40)按質(zhì)量比為2:1～4:1形成的復(fù)配物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：所述助乳化劑選自無水乙醇、異丙醇、1,2-丙二醇及乙二醇單乙基醚(Transcutol?P)中的任意一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：所述助乳化劑為無水乙醇或乙二醇單乙基醚(Transcutol?P)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：所述油相選自油酸乙酯(Ethyl?Oleate)、油酸(OleicAcid)、中鏈甘油三酯(Labrafac?CC)、辛/葵酸甘油三酯(Labrafac?Lipophile?WL1349)、聚甘油-3-雙油酸酯(Plurol?Oleque?CC497)及豆油中的任意一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物，其特征在于：所述油相為油酸乙酯或油酸分別與辛/葵酸甘油三酯(Labrafac?Lipophile?WL1349)按質(zhì)量比為4:1～6:1形成的復(fù)合物。
9.一種制備權(quán)利要求1所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物的方法，其特征在于，包括如下操作：按配比稱取20(S)-原人參二醇、乳化劑、助乳化劑和油相，在40～50℃攪拌0.5～1小時(shí)，即得20(S)-原人參二醇自微乳組合物。
10.一種制備權(quán)利要求1所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物的方法，其特征在于，包括如下操作：按配比稱取20(S)-原人參二醇、乳化劑、助乳化劑和油相，在25～37℃進(jìn)行震搖或旋渦震蕩0.2～0.5小時(shí)后再在40～50℃攪拌0.5～1小時(shí)，即得20(S)-原人參二醇自微乳組合物。
11.一種權(quán)利要求1所述的20(S)-原人參二醇自微乳組合物的應(yīng)用，其特征在于：用于制備以20(S)-原人參二醇為活性成分的治療腫瘤或抑郁癥的口服制劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其特征在于：所述口服制劑為膠囊劑。
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