[發明專利]一種高濃度維生素C注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201210441988.6
• 申請日: 2012-11-07
• 公開（公告）號: CN102885771A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發明（設計）人: 唐星;王亞軒
• 申請（專利權）人: 西安德天藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/20;A61K47/18;A61K47/04;A61K31/375;A61P3/02
• 代理公司: 西安創知專利事務所 61213
• 代理人: 譚文琰

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種高濃度維生素C注射液及其制備方法。

背景技術

維生素C，又名抗壞血酸，是一種含有6個碳原子的酸性多羥基化合物，其C2和C3位上兩個相鄰的烯醇式羥基極易解離而釋放出H⁺。維生素C呈白色結晶性粉末，易溶于水，在酸性條件下穩定，遇到空氣中的氧、熱、光、堿性物質，特別是有氧化酶及痕量銅、鐵等金屬離子存在，可促進其破壞。維生素C是世界衛生組織及聯合國工業發展組織共同確定的人類26種基本藥物之一，其制劑類型主要為口服片劑和注射劑。維生素C能參與體內多種代謝過程，幫助酶將膽固醇轉化為膽酸排泄，從而減少毛細血管的脆性，增加機體抵抗能力，用于防治壞血病，各種急、慢性傳染性疾病及紫癱等的輔助治療。由于維生素C注射液特別易被氧化分解變色，常出現藥液顏色發黃、pH不穩定、含量下降等質量問題,所以在生產及貯存過程中必須嚴格控制及考察，以達到有效提高制劑穩定性的目的。傳統維生素C注射液制備過程中的添加劑一般選用碳酸氫鈉，焦亞硫酸鈉，亞硫酸氫鈉，EDTA-Na₂，L-半胱氨酸，其共同目的無非維持在一個合適的pH值和創造抗氧化、消除金屬離子干擾的環境，以給V_C穩定存在的條件。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于針對上述現有技術的不足，提供了一種高濃度維生素C注射液。該注射液通過添加穩定劑二乙基二硫代氨基甲酸鈉，配合焦亞硫酸鈉，L-半胱氨酸，能保護主藥維生素C在存儲過程中不被氧化，在外觀上表現為不會發黃，大幅度延長了維生素C注射液的有效期，使維生素C注射液的穩定性大大加強，使維生素C注射液的保質期從原來的12個月延長至48個月。

為解決上述技術問題，本發明采用的技術方案是：一種高濃度維生素C注射液，包括維生素C、乙二胺四乙酸二鈉、焦亞硫酸鈉、L-半胱氨酸、碳酸氫鈉和注射用水，其特征在于，還包括二乙基二硫代氨基甲酸鈉；所述高濃度維生素C注射液中維生素C的濃度為10g/L～30g/L，二乙基二硫代氨基甲酸鈉的濃度為0.4g/L～1g/L。

上述的一種高濃度維生素C注射液，所述高濃度維生素C注射液中維生素C的濃度為15g/L～25g/L，二乙基二硫代氨基甲酸鈉的濃度為0.6g/L～0.8g/L。

上述的一種高濃度維生素C注射液，所述高濃度維生素C注射液中維生素C的濃度為20g/L，二乙基二硫代氨基甲酸鈉的濃度為0.7g/L。

上述的一種高濃度維生素C注射液，所述高濃度維生素C注射液中乙二胺四乙酸二鈉的濃度為0.1g/L～0.5g/L，焦亞硫酸鈉的濃度為1g/L～2g/L，L-半胱氨酸的濃度為8g/L～12g/L，碳酸氫鈉的濃度為使高濃度維生素C注射液的pH值為6.0～6.5。

另外，本發明還提供了一種制備上述高濃度維生素C注射液的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

步驟一、先向被二氧化碳飽和的注射用水中依次加入乙二胺四乙酸二鈉、焦亞硫酸鈉和L-半胱氨酸，完全溶解后加入維生素C，攪拌使維生素C完全溶解，然后加入碳酸氫鈉，再加入二乙基二硫代氨基甲酸鈉，最后加入注射用水定容，得到混合溶液；

步驟二、向步驟一中所述混合溶液中加入針用活性炭，攪拌5min～20min后過濾脫碳，將過濾后的濾液用孔徑為0.22nm的超濾膜精濾；然后向精濾后的濾液中持續通入二氧化碳氣體，在通氣條件下灌封后滅菌，得到高濃度維生素C注射液。

上述的方法，所述針用活性炭的加入量為每升混合溶液中加入0.2g～0.8g針用活性炭。

本發明與現有技術相比具有以下優點：

1、傳統的維生素C注射液，雖然抗氧化能力有一定的保證，但是，由于在制備過程中，痕量的金屬離子沒有被清除完全，所以在儲存過程中，由于這微乎其微的離子的長期作用，致使主藥維生素C的含量大幅度下降，外觀上表現為顏色發黃，進而影響產品的正常使用，本發明通過向維生素C注射液中添加二乙基二硫代氨基甲酸鈉，并在制備過程中采用特定的加入順序，使維生素C注射液的穩定性大大加強。

2、本發明通過向維生素C注射液中添加二乙基二硫代氨基甲酸鈉，配合焦亞硫酸鈉，L-半胱氨酸，能保護主藥維生素C在存儲過程中不被氧化，在外觀上表現為不會發黃，大幅度延長了維生素C注射液的有效期。