[發明專利]1,3,4-三取代吡咯衍生物的方法

有效

• 申請號: 201210439635.2
• 申請日: 2012-11-06
• 公開（公告）號: CN103804385A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 萬伯順;崇慶雷;吳凡
• 申請（專利權）人: 中國科學院大連化學物理研究所
• 主分類號: C07D491/048
• 分類號: C07D491/048
• 代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002
• 代理人: 馬馳

1.一種制備1,3,4-三取代吡咯衍生物的方法，其特征在于：

以下式所示的1，6二炔（1)、伯胺（2）為原料通過環合異構化生成1,3,4-三取代吡咯衍生物（3），

反應式如下：

其中伯胺為芐胺，乙胺，正丙胺，正丁胺，環己胺，鄰甲基芐胺，對甲氧基芐胺，鄰氯芐胺，或萘胺。

2.按照權利要求1所述的方法，其特征在于：

具體操作步驟如下：

于反應器中進行反應，反應器抽真空后通氬氣置換，在-4到4攝氏度下，向1，6二炔（1）中滴加伯胺（2）的乙醚溶液，反應1-2天，反應結束后，用減壓下抽掉溶劑，乙腈溶解，滴加到金屬硝酸銀和堿醋酸鉀的混合溶液里，65℃-80°C反應1-2天后，停止反應，抽干溶劑，二氯甲烷溶解上樣進行硅膠柱層析，得產物到1,3,4-三取代吡咯。

3.按照權利要求2所述的方法，其特征在于：由簡單原料一步合成復雜化合物；溶劑用量為每毫摩爾反應物1用溶劑2–5毫升。

4.按照權利要求2所述的方法，其特征在于：

1，6二炔與伯胺用量摩爾比是1比1；

伯胺的乙醚溶液的摩爾濃度比是0.5mol/ml；

金屬硝酸銀和堿醋酸鉀的乙腈溶液的摩爾濃度比是1.1mol/ml。