[發(fā)明專利]一種制備1,2-二氫吡啶衍生物的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210439628.2 | 申請日： | 2012-11-06 |
| 公開（公告）號： | CN103804283A | 公開（公告）日： | 2014-05-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 萬伯順;信曉義;吳凡 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所 |
| 主分類號： | C07D211/96 | 分類號： | C07D211/96 |
| 代理公司： | 沈陽科苑專利商標(biāo)代理有限公司 21002 | 代理人： | 馬馳 |
| 地址： | 116023 *** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 二氫吡啶 衍生物 方法 | ||
1.一種制備1,2-二氫吡啶衍生物的方法，其特征在于：
以下式所示的3-氮雜-1,5-烯炔（I）為原料通過環(huán)合反應(yīng)生成1,2-二氫吡啶衍生物（II），反應(yīng)式如下：
其中R1、R2、R3為C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基為C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO2中的一種、或二種、或三種；R1、R5為C1-C4酯基、苯基、C1-C8烷基、磺酰基、三氟甲基、F、Cl、Br、或I。
2.按照權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：
在條件A中，以醇做溶劑兼做催化劑，醇溶劑為C1-C10的一元醇、C2-C10的二元醇或C3-C10的三醇。
3.按照權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：
在條件B中，以醇類、酚類或質(zhì)子酸做催化劑，以其它有機溶劑做溶劑；
有機溶劑為四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、苯、四氯化碳、1,4-二氧六環(huán)、二氯甲烷、乙酸乙酯或乙腈中的一種或二種以上；
有機溶劑用量為每毫摩爾反應(yīng)物I用溶劑1-20毫升。
4.按照權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于：
在條件B中，可以用到的醇類催化劑為C1-C10的一元醇、C2-C10的二元醇或C3-C10的三醇；質(zhì)子酸為C1-C10的有機酸或鹽酸、硫酸、磷酸、硝酸中的一種；酚為苯酚。
5.按照權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于：
在條件A中，醇溶劑的用量為每毫摩爾反應(yīng)物I用溶劑5-20毫升。
6.按照權(quán)利要求1或3所述的方法，其特征在于：
在條件B中，醇、酚或質(zhì)子酸催化劑的用量是反應(yīng)物I的5-95mol%。
7.按照權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：無論用條件A還是用條件B，反應(yīng)溫度均為室溫-140°C。
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