[發明專利]一種鹽酸纈更昔洛韋的合成方法無效
| 申請號： | 201210436992.3 | 申請日： | 2012-10-28 |
| 公開（公告）號： | CN103788096A | 公開（公告）日： | 2014-05-14 |
| 發明（設計）人： | 李旭;胡全 | 申請（專利權）人： | 江蘇盈科生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D473/18 | 分類號： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 225300 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 纈更昔洛韋 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，包括：
1)更昔洛韋與氨基保護的纈氨酸(Cbz-Va)脫水縮合，得到單酯化物前體G1和雙酯化物前體G2的混合物；
2)分離純化步驟1)得到的混合物，后得到單酯化物前體G1；
3)G1氫化脫保護基，得到纈更昔洛韋G3。
2.根據權利要求1所述的鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，其中氨基保護的纈氨酸為N-芐氧羰基-L-纈氨酸。
3.根據權利要求1或2所述的鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，其中氨基保護的纈氨酸的濃度為2M。
4.根據權利要求1或2所述的鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，其中更昔洛韋與N-芐氧羰基-L-纈氨酸的摩爾比為1∶2。
5.根據權利要求1或2所述的鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，其中步驟1)是在N，N-二甲基甲酰胺溶液中進行的。
6.根據權利要求1或2所述的鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，其中步驟1)是在二環己基碳二亞胺的作用下進行的。
7.根據權利要求1或2所述的鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，其中步驟2)中的分離純化采用硅膠柱層析分離。
8.根據權利要求1或2所述的鹽酸纈更昔洛韋的合成方法，其中步驟3)的氫化采用常壓加氫。
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