[發明專利]維生素B6組合物凍干口腔崩解片及其制備方法

無效

• 申請號: 201210435944.2
• 申請日: 2012-11-05
• 公開（公告）號: CN102940610A
• 公開（公告）日: 2013-02-27
• 發明（設計）人: 汪六一;汪金燦;吳函峰;李彪
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4415;A61K47/42;A61P3/02
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 婁爾玉

技術領域：

本發明涉及藥品及藥品的制備方法技術領域，尤其涉及一種維生素B6組合物凍干口腔崩解片及其制備方法。

背景技術：

維生素B6（Vitamin?B6）又稱吡哆素，是一種水溶性維生素，遇光或堿易破壞，不耐高溫。是所有呈現吡哆醛生物活性的3-羥基-2-甲基吡啶衍生物的總稱。主要是吡哆醛、吡哆胺和吡哆醇，在自然界廣泛分布，其磷酸化形式是氨基酸代謝過程的輔酶，如轉氨酶的輔酶。?

本品為6-甲基-5-羥基-3,4吡啶二甲醇鹽酸鹽，按干燥晶計量，含C8H11NO3?·?HCl應為98.0%-102.0%?。其化學結構為：

維生素B6為無色晶體，易溶于水及乙醇，在酸液中穩定，在堿液中易破壞，吡哆醇耐熱，吡哆醛和吡哆胺不耐高溫。維生素B6在酵母菌、肝臟、谷粒、肉、魚、蛋、豆類及花生中含量較多。維生素B6為人體內某些輔酶的組成成分，參與多種代謝反應，尤其是和氨基酸代謝有密切關系。用于長期大劑量服用抗結核藥異煙肼所引起的周圍神經炎，因抗癌藥和放射治療引起的胃腸道反應；以及粗皮病，妊娠嘔吐，白細胞減少等癥。

目前，市售的維生素B6制劑有片劑、緩釋片、霜劑、復合維生素片、復合維生素注射液等。常規劑型如片劑等不適合兒童、老年患者和吞咽困難的病人服用，降低了患者臨床用藥的依從性。

所以需要有這樣一種維生素B6制劑，它的制備工藝簡單、組分簡單。而且這種維生素B6制劑能夠減少維生素B6的不良反應率，服用方便、味道好。

發明內容：

本發明目的在于克服現有技術的缺陷，提供一種服用時無需用水，無需咀嚼，在口腔中崩解速度快的維生素B6組合物凍干口腔崩解片及其制備方法，該方法制備條件溫和，易于控制，適合工業化大生產。

該組合物成分簡單：主藥為維生素B6，還包含有骨架劑（甘露醇），成型劑（明膠），矯味劑（三氯蔗糖）。

為實現本發明目的，技術方案通過如下方式實現：

一種維生素B6組合物，其特征在于：該組合物包括如下組分及組分數量比：

所述維生素B6組合物各組分的優選組分數量比為：

一種含有維生素B6組合物的維生素B6組合物凍干口腔崩解片，其特征在于，由如下組分及組分數量比制備而成：

維生素B6組合物凍干口腔崩解片各組分的優選組分數量比為：

一種維生素B6組合物凍干口腔崩解片的制備方法，其特征在于，該制備方法的具體步驟為：

a）將組分量維生素B6溶于處方用水總量的70%—80%的純化水中，在攪拌狀態下加熱至55℃，持續攪拌并加入處方量的甘露醇、三氯蔗糖，制得溶液A；

b）將組分量的明膠溶于組分用水量20%—30%的純化水中，加熱至完全溶解，制得溶液B；

c）合并上述溶液A和溶液B，并攪拌均勻；

d）用鹽酸調節PH值至2.5—3.5；

e）根據維生素B6組合物凍干口腔崩解片規格，確定裝量后，將合并后的藥液按裝量移至盛藥皿中，并放入冷凍干燥箱中，對藥液進行冷凍（冷凍溫度為-20℃—-50℃），抽真空干燥（冷凍溫度為-20℃—-50℃），抽真空干燥（干燥溫度在0℃—+5℃，真空度為0.1帕—20帕），控制水分含量不超過1.0%；

f）待維生素B6組合物凍干口腔崩解片干燥后，在冷凍干燥箱中密封；

g）將冷凍好的藥劑取出冷凍干燥箱后切割盛藥皿，并進行成品包裝。

所述維生素B6組合物凍干口腔崩解片規格為2mg/片。

對于維生素B6組合物凍干口腔崩解片的崩解速度我們制定了相關的檢測方法：

崩解時限

按照崩解時限檢查法（中國藥典2010年版二部附錄ⅹA），將吊籃通過上端的不銹鋼軸懸掛于金屬支架上，浸入1000ml燒杯中，并調節吊籃位置使其下降時篩網距燒杯底部25mm，燒杯內盛有溫度為37℃±1℃的水，調節水位高度使吊籃上升時篩網在水面下15mm?處。

除另有規定外，取供試品6組（每組劑量均為500mg），分別置上述吊籃的玻璃管中，加擋板，啟動崩解儀進行檢查，各片均應在1.1秒內全部崩解。結果如下表：

劑量相等、不同維生素B6片劑的崩解時間及藥物達峰濃度

從以上實驗結果可以看出本發明維生素B6組合物凍干口腔崩解片的崩解速度比維生素B6普通片要快。

本發明的優點：