[發明專利]5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯納米粒的制備方法無效
| 申請號: | 201210435707.6 | 申請日: | 2012-11-05 |
| 公開(公告)號: | CN103784409A | 公開(公告)日: | 2014-05-14 |
| 發明(設計)人: | 姜丹寧;瞿艷;魏華 | 申請(專利權)人: | 姜丹寧 |
| 主分類號: | A61K9/19 | 分類號: | A61K9/19;A61K31/513;A61K47/34;A61P35/00;C08G65/48 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 110179 遼寧省沈陽*** | 國省代碼: | 遼寧;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 嘧啶 聚乙二醇 十六 烷基 丙烯酸酯 納米 制備 方法 | ||
1.5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯納米粒的制備方法,其特征在于:
將PEG作為合成材料,將聚乙二醇氰乙酸酯和十六烷藎氰乙酸酯在甲醛及二甲胺存在下,進行Michael加成反應,其中聚乙二醇氰基乙酸酯和十六烷藎氰皋乙酸酯則由單氧基聚乙二醇和十六醇分別用氰乙酸脫水酯化得到;經氯甲烷反復萃取,用無水硫酸鎂干燥,過濾,濾液減壓濃縮至粘稠狀,室溫減壓放置,得到淡黃色PEG—PHDCA純品;
5-Fu,PEG和少量磷脂將其溶于乙醇的混合有機溶劑中,構成有機相,在磁力攪拌下,將此有機物緩慢滴加到定表面活性劑的水相中,滴加完畢后,繼續攪拌,使有機卡充分擴敞,最后減壓蒸發除去有機溶劑,得到泛藍色乳光的納米粒膠態混懸液,將此納米粒混懸液絳超速離心分離沉淀,洗滌,用甘露醇溶液超聲分散,冷凍干燥后得5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯納米粒。
2.根據權利要求1所述的5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯納米粒的制備方法,其特征在于:
選用相對分子質量為5000的PEG作為合成材料,將聚乙二醇氰乙酸酯和十六烷藎氰乙酸酯以1:2物質的量比,在甲醛及二甲胺存在下,進行Michael加成反應,其中聚乙二醇氰基乙酸酯和十六烷藎氰皋乙酸酯則由單氧基聚乙二醇和十六醇分別用氰乙酸脫水酯化得到;經氯甲烷反復萃取,用無水硫酸鎂干燥,過濾,濾液減壓濃縮至粘稠狀,室溫減壓放置,得到淡黃色PEG—PHDCA純品;
稱取適量的5-Fu,PEG和少量磷脂將其溶于乙醇的混合有機溶劑中,構成有機相,在磁力攪拌下,將此有機物緩慢滴加到定表面活性劑的水相中,滴加完畢后,繼續攪拌l?h,使有機卡充分擴敞,最后減壓蒸發除去有機溶劑,得到泛藍色乳光的納米粒膠態混懸液,將此納米粒混懸液絳超速離心分離沉淀,洗滌,用4%甘露醇溶液超聲分散,冷凍干燥后得5-氟尿嘧啶聚乙二醇-聚十六烷基氰丙烯酸酯納米粒。
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