[發明專利]紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途

無效

• 申請號: 201210434871.5
• 申請日: 2012-11-02
• 公開（公告）號: CN102872000A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 彭立增
• 申請（專利權）人: 濟南愛思醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/337
• 分類號: A61K31/337;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 濟南誠智商標專利事務所有限公司 37105
• 代理人: 韓百翠

1.紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途，所述紫杉化合物類單烷氧基衍生物用通式（I）表示：

式中：

R代表含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；

Z代表氫原子或如下通式（II）的基團：

式中R₁代表：

1）含有1-8個碳原子的直鏈或支鏈烷基、含有2-8個碳原子的直鏈或支鏈烯基、含有2-8個碳原子的直鏈或支鏈炔基、含有3-6個碳原子的環烷基、苯基或者α-或β-萘基；

2）含有氮、氧或硫原子的5元芳雜環；

R₂代表：

1）任選地被一個或多個相同或不同的選自下面的原子或基團取代的苯甲酰基：鹵原子、含有1-4個碳原子的烷基、含有1-4個碳原子的烷氧基或者三氟甲基、噻吩甲酰或呋喃甲酰；

2）R₃-O-CO-基，式中R₃代表：

a.含有1-8個碳原子的烷基、含有2-8個碳原子的烯基、含有3-6個碳原子的炔基、含有3-6個碳原子的環烷基、含有4-6個碳原子的環烯基、含有7-10個碳原子的雙環烷基；

b.苯基或者α-或β-萘基；

c.任選地被一個或多個含有1-4個碳原子的烷基取代的含有4-6個碳原子的飽和雜環基團。

2.如權利要求1所述的紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途，其特征是，所述R代表的含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選地被選自下面的一個或多個取代基取代：鹵原子、羥基、含有1-4個碳原子的烷氧基。

3.如權利要求1所述的紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途，其特征是，所述R₁代表的苯基或者α-或β-萘基，任選的被一個或多個選自下面的原子或基團取代：鹵原子、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳烷基、烷氧基、烷基硫、芳氧基、芳基硫、羥基、羥烷基、巰基、甲酰基、乙酰基、乙酰氨基、芳酰氨基、烷氧羰基氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氰基、硝基和三氟甲基；所述R₁代表的5元芳雜環任選地被一個或多個相同或不同的選自鹵原子、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧羰基氨基、酰基、芳基羰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或烷基羰基的取代基所取代。

4.如權利要求1所述的紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途，其特征是，當R₁為苯基、α-或β-萘基或5元芳雜環基時，它們的取代基中烷基和其它基團的烷基部分都含有1-4個碳原子，以及烯基和炔基含有2-8個碳原子，而芳基是苯基或α-或β-萘基。

5.如權利要求1所述的紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途，其特征是，所述R₃代表的a項部分任選地被選自下面的一個或多個取代基取代：鹵原子、羥基、含有1-4個碳原子的烷氧基、每個烷基部分含有1-4個碳原子的二烷基氨基、哌啶子基、嗎啉代基、哌嗪-1-基、含有3-6個碳原子的環烷基、含有4-6個碳原子的環烯基、苯基、氰基、羧基或烷基部分含有1-4個碳原子的烷氧羰基；所述R₃代表的b項部分任選地被一個或多個選自下面的原子或基團取代：鹵原子、含有1-4個碳原子的烷基、含有1-4個碳原子的烷氧基或者5元芳雜環。

6.如權利要求1所述的紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途，其特征是，所述紫杉化合物類單烷氧基衍生物中Z代表氫原子或如下通式（II）的基團，其中：R₁代表苯基，R₂代表叔丁氧基羰基或苯甲酰基。

7.如權利要求6所述的紫杉化合物類單烷氧基衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途，其特征是，所述紫杉化合物類單烷氧基衍生物為中R代表甲基，Z代表如下通式（II）的基團，其中：R₁代表苯基，R₂代表叔丁氧基羰基。

8.一種抗人類或畜類腫瘤的藥物組合物，含有至少一種通式（I）的化合物。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其特征是，所述藥物組合物為非腸道給藥。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其特征是，按照常規的方法制備，使用一種或幾種可藥用的助劑、載體或賦形劑；所述載體為：稀釋劑、滅菌的水介質和各種無毒的溶劑。