[發(fā)明專利]小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)及制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210434863.0 | 申請日： | 2012-11-02 |
| 公開（公告）號： | CN102908315A | 公開（公告）日： | 2013-02-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 吳聞?wù)?/a>;侯惠民;姚孝林;謝佳雯;徐曉寒 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海現(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/14 | 分類號： | A61K9/14;A61K9/19;A61K48/00;A61K47/36;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242 | 代理人： | 羅大忱 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 分子 干擾 核糖核酸 聚糖 納米 傳遞 系統(tǒng) 制備 方法 | ||
1.小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)，其特征在于，以殼聚糖為傳遞主體，以所述傳遞系統(tǒng)的總重量為基準(zhǔn)，含有0.5~2.0%的小分子干擾核糖核酸和10%～25%的多聚磷酸鈉，所述納米粒凍干前后粒徑為60~200nm，Zeta電勢10～70mV。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)，其特征在于，含有1.0～1.5%的小分子干擾核糖核酸和12%～18%的多聚磷酸鈉，凍干前后粒徑為80~150nm，Zeta電勢20～40mV。
3.小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)，其特征在于，以殼聚糖為傳遞主體，以所述傳遞系統(tǒng)的總重量為基準(zhǔn)，含有0.5~2.0%的小分子干擾核糖核酸和10%～25%的多聚磷酸鈉以及載體，所述載體選自環(huán)糊精衍生物或海藻糖中的一種以上，所述載體與殼聚糖、小分子干擾核糖核酸和多聚磷酸鈉總重量之比為：
載體∶總重量=20～100∶1；
所述納米粒凍干前后粒徑為60~200nm，Zeta電勢10～70mV。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)，其特征在于，含有1.0～1.5%的小分子干擾核糖核酸和12%～18%的多聚磷酸鈉以及載體，所述載體選自環(huán)糊精衍生物或海藻糖中的一種以上，所述載體與殼聚糖、小分子干擾核糖核酸和多聚磷酸鈉總重量之比為：載體∶總重量=50～70∶1；凍干前后粒徑為80~150nm，Zeta電勢20～40mV。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)，其特征在于，所述載體為環(huán)糊精衍生物和海藻糖的混合物，重量比為：環(huán)糊精衍生物∶海藻糖=1～3.5∶1，殼聚糖的黏均分子量為5～100萬，脫乙酰度為80%以上。?
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)，其特征在于，所述載體為環(huán)糊精衍生物和海藻糖的混合物，重量比為：環(huán)糊精衍生物∶海藻糖=1～3.5∶1，殼聚糖的黏均分子量為5～100萬，脫乙酰度為80%以上。
7.根據(jù)權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的小分子干擾核糖核酸的殼聚糖納米粒傳遞系統(tǒng)，其特征在于，所述小分子干擾核糖核酸為無靶向功能基因的小分子干擾核糖核酸、靶向Bcl-2基因、survivin基因或其他鼻咽癌相關(guān)基因的小分子干擾核糖核酸。
8.權(quán)利要求1～7任一項(xiàng)所述的小分子干擾核糖核酸的納米粒傳遞系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
將siRNA的DEPC水溶液與多聚磷酸鈉的DEPC水溶液混合，滴加入pH4~6殼聚糖的醋酸鈉緩沖液，速度為10～25滴/分鐘，然后靜置20～40min，收集siRNA的納米粒溶液，再與載體混合，濃縮至原體積的10～30%，-30～25℃程序凍干，獲得凍干物，即為所述的小分子干擾核糖核酸的納米粒傳遞系統(tǒng)，2～8℃保存，用前DEPC水復(fù)溶成所需濃度；凍干物與水的重量比例1:1~1:10；
所述DEPC水，為經(jīng)焦碳酸二乙酯除核酸酶處理的水，簡稱DEPC水；
siRNA的DEPC水溶液的濃度為10～40μg/100μl；
多聚磷酸鈉的DEPC水溶液的濃度為1～2mg/ml；
殼聚糖的醋酸鈉緩沖液中，殼聚糖的濃度為1～2mg/ml；
體積比為：
siRNA的DEPC水溶液∶多聚磷酸鈉的EDPC水溶液∶殼聚糖的醋酸鈉緩沖液＝1∶1～4∶5～20。?
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