[發(fā)明專利]一種微波輔助炔基修飾釕(Ⅱ)配合物的制備方法及其應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210433440.7 | 申請(qǐng)日： | 2012-11-02 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103788134B | 公開（公告）日： | 2019-01-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 梅文杰;王淇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 廣東藥學(xué)院 |
| 主分類號(hào)： | C07F15/00 | 分類號(hào)： | C07F15/00;C09K11/06;A61K31/695;A61K31/555;A61P35/00;C12Q1/6816;G01N21/64;H01G9/20 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 510006 廣東省*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 微波 輔助 修飾 配合 制備 方法 及其 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了一種含炔基釕(II)配合物及其合成的方法和應(yīng)用。本發(fā)明采用微波輔助方法制備得到含炔基釕(II)配合物的結(jié)構(gòu)通式如(I)所示。本發(fā)明含炔基釕(II)配合物在抑制腫瘤細(xì)胞作用方面存在很好的結(jié)果。本發(fā)明含炔基釕(II)配合物具有較強(qiáng)的熒光發(fā)射，與DNA相互作用的熒光變化明顯、結(jié)合力強(qiáng)，在DNA熒光診斷探針與太陽(yáng)能電池材料方面的有著潛在的應(yīng)用價(jià)值。因此，本發(fā)明含炔基釕(II)配合物可以用于制備預(yù)防或治療癌癥的藥物，另外，可用于DNA熒光診斷探針以及用于太陽(yáng)能電池與光敏劑。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)、分子生物學(xué)以及分子材料學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種炔基修飾釕(II)配合物的制備方法及其作為一種新型配合物在抑制腫瘤細(xì)胞作用方面的優(yōu)勢(shì)、DNA熒光診斷探針、太陽(yáng)能電池材料方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)
釕配合物作為抗腫瘤藥物的研究成為近年來(lái)藥物化學(xué)研究、化學(xué)生物學(xué)、生物無(wú)機(jī)化學(xué)等領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)之一。例如，Clarke等人綜述了釕配合物的抗癌活性，特別是抗轉(zhuǎn)移活性(Chem.Rev.，1999，99，2511)；Sava在《Metal Compounds in Cancer Therapy(癌癥治療中的金屬化合物)》(Chapman和Hall著，S P Fricker編輯，倫敦，1994，65-91)中綜述了釕配合物的抗轉(zhuǎn)移活性。隨著對(duì)釕配合物研究的深入各種帶不同基團(tuán)的配體也被合成表征出來(lái)，我們就藥物分析篩選的角度參考其它抗腫瘤藥物設(shè)計(jì)合成所考慮的因素，設(shè)計(jì)合成了一系列含有炔基修飾的釕配合物。
有大量文獻(xiàn)報(bào)道在藥物分子設(shè)計(jì)以及合成中引入炔基以增強(qiáng)其活性，研究發(fā)現(xiàn)引入這類基團(tuán)在活性與結(jié)合強(qiáng)弱方面有自己的優(yōu)勢(shì)。常見(jiàn)的藥物有雌二醇、脫氧尿苷、維A酸、抗真菌的呋喃酮衍生物以及各種嘧啶核苷衍生物類藥物中都可以看到炔基修飾的設(shè)計(jì)。
張迎春等人曾經(jīng)報(bào)道過(guò)含有稀二炔類高效抗腫瘤抗生素的研究，就是因?yàn)榫哂邢┒箔h(huán)這一獨(dú)特結(jié)構(gòu)這類藥物才會(huì)有很強(qiáng)的抗腫瘤作用，這可能和這一特殊的結(jié)果在進(jìn)入細(xì)胞上得優(yōu)勢(shì)造成的。(World Notes on Antibiotics，2008，Vol.29，No.l)
S.Ramachandra等人在研究釕配合物作為半導(dǎo)體材料時(shí)，設(shè)計(jì)合成并表征了7種帶炔基修飾的釕多吡啶化合物，這也為炔基修飾釕配合物的進(jìn)一步在醫(yī)藥領(lǐng)域研究應(yīng)用做了基礎(chǔ)的理論研究與探索，證明了這類化合物在合成上的可能性，特別是Ru(bpy)2-EPIP、Ru(bpy)2-TMS-EPIP的合成與表征對(duì)我們要合成的化合物有很好的指導(dǎo)意義。(Inorg.Chem.2011，50，1581-1591)而熊興泉等對(duì)以Pd催化偶聯(lián)反應(yīng)的研究也為炔基的引入提出了很好的方向。(華僑大學(xué)學(xué)報(bào)，2011，Vol.32，No.2)靳玄燁等人在研究鈀催化合成嘧啶核苷衍生物時(shí)提出了一種完整的適用普遍炔基基團(tuán)引入的方法，為炔基在釕配合物的引進(jìn)奠定了基礎(chǔ)。(Chin.J.Org.Chem.，VOl，29，2009，NO.1，44～54)
在具有抗腫瘤活性的金屬配合物中，釕配合物受到了廣泛的關(guān)注，國(guó)際上普遍認(rèn)為，釕和釕配合物屬于低毒性，容易吸收并在體內(nèi)很快排泄，將成為最有前途的抗癌藥物之一。釕配合物與順鉑釕配合物作為制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用已經(jīng)發(fā)展研究了很長(zhǎng)時(shí)間，在一些領(lǐng)域方 面也日趨成熟完善，甚至已有部分藥物分子進(jìn)入臨床階段，作為其中的一種的多吡啶與菲羅啉釕配合物也有自己在抗腫瘤應(yīng)用的優(yōu)勢(shì)與應(yīng)用。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于廣東藥學(xué)院，未經(jīng)廣東藥學(xué)院許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210433440.7/2.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
