[發明專利]胰高血糖素樣肽-2 類似物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210425221.4
• 申請日: 2009-03-05
• 公開（公告）號: CN102942626A
• 公開（公告）日: 2013-02-27
• 發明（設計）人: 王亞里;孫長安;王瑞軍;姜濤
• 申請（專利權）人: 連云港恒邦醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07K14/605
• 分類號: C07K14/605;C07K1/20;C07K1/04;A61K38/26;A61P1/04
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;韓文華

1.一種胰高血糖素樣肽-2類似物，其具有下列序列：

D-His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp；或者，

D-His-Gly-Glu-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp。

2.一種權利要求1所述的胰高血糖素樣肽-2類似物的制備方法，其特征在于該胰高血糖素樣肽-2類似物采用固相合成法制備并用反相液相色譜法純化。

3.一種包括治療有效劑量的權利要求1所述的胰高血糖素樣肽-2類似物的藥物組合物，其包括藥學上可接受的載體和/或癌癥化學療法藥物。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其劑型為注射劑或者緩釋劑。

5.一種如權利要求3或4所述的藥物組合物在制備用于預防和/或治療胃腸粘膜損傷相關病癥的藥物中的用途，其中胃腸粘膜損傷相關病癥選自消化道潰瘍、吸收不良綜合征、短腸綜合征、回盲瓣綜合征、炎性腸病、腹型斯潑盧腹瀉、熱帶型斯潑盧腹瀉、低丙種球蛋白血癥型斯潑盧腹瀉、腸炎、局限性腸炎、潰瘍性結腸炎、胃腸粘膜損傷導致的骨質疏松癥和/或營養不良癥、化學療法或放射療法的胃腸道副作用，優選腹瀉、腹部痛性痙攣、嘔吐，放射性胃腸炎、傳染性胃腸炎或感染后胃腸炎、毒劑或者化學治療劑引起的胃腸粘膜損傷，或二肽基肽酶-IV介導的病癥。

6.一種如權利要求1所述的胰高血糖素樣肽2類似物在制備用于預防和/或治療胃腸粘膜損傷相關病癥藥物中的用途，其中胃腸粘膜損傷相關病癥選自消化道潰瘍、吸收不良綜合征、短腸綜合征、回盲瓣綜合征、炎性腸病、腹型斯潑盧腹瀉、熱帶型斯潑盧腹瀉、低丙種球蛋白血癥型斯潑盧腹瀉、腸炎、局限性腸炎、潰瘍性結腸炎、胃腸粘膜損傷導致的骨質疏松癥和/或營養不良癥、化學療法或放射療法的胃腸道副作用，優選腹瀉、腹部痛性痙攣、嘔吐，放射性胃腸炎、傳染性胃腸炎或感染后胃腸炎、毒劑或者化學治療劑引起的胃腸粘膜損傷，或二肽基肽酶-IV介導的病癥。

7.一種治療藥盒，其包含癌癥化學療法藥物、權利要求1所述的胰高血糖素樣肽-2類似物以及使用說明書。