[發明專利]一種含替羅非班的注射液

有效

• 申請號: 201210421359.7
• 申請日: 2012-10-30
• 公開（公告）號: CN102871961A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 董凱;李寶齊;王瑞卿
• 申請（專利權）人: 天津紅日藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4465;A61K47/10;A61K47/12;A61P7/02;A61P9/10
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種含有替羅非班的注射劑，其特征在于，注射液中含有穩定劑甘油。

2.根據權利要求1所述注射劑，其特征在于，還含有藥學上可接受的輔料，選自：pH緩沖體系，pH調節劑，滲透壓調節劑和注射用水。

3.根據權利要求1所述注射劑，其特征在于，所述穩定劑甘油，其含量為2%，所述pH調節劑為鹽酸或氫氧化鈉，所述滲透壓調節劑為氯化鈉，pH緩沖體系為枸櫞酸鹽緩沖體系。

4.根據權利要求1所述注射劑，其特征在于，所述替羅非班為鹽酸替羅非班一水合物，濃度以替羅非班計為0.05mg/ml～0.25mg/ml。

5.根據權利要求1所述注射劑，其特征在于，處方如下：

6.根據權利要求1所述注射劑，其特征在于，處方如下：

7.權利要求1的注射劑的制備方法，其特征在于，經過以下步驟：取鹽酸替羅非班，粉碎至10-40um，取全量80%注射用水，依次加入處方量氯化鈉，二水枸櫞酸鈉，甘油，鹽酸替羅非班，攪拌使溶解，以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至5.5-6.5，以注射用水定容即得。

8.根據權利要求7的制備方法，其特征在于注射劑的處方及制備步驟如下：

50ml：12.5mg

其制備方法如下：

1）取鹽酸替羅非班一水合物，粉碎至10-40um，備用，

2）取80%注射用水，依次加入處方量氯化鈉，二水枸櫞酸鈉，甘油，鹽酸替羅非班一水合物，攪拌使溶解，無需加熱，

3）測定上述所得溶液pH值，以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至5.5-6.5，以注射用水定容至規定量，

4）將上述溶液通過裝有截留分子量為5000道爾頓超濾膜的切向流超濾系統，除去溶液中的熱源及微生物，

5）測定上述所得溶液pH值，以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至約6.0，

6）以50ml低硼硅玻璃輸液瓶灌裝上述所得溶液，50ml/瓶。

7）將上述所得樣品熱壓滅菌，溫度121℃，時間15min，

8）燈檢，即得。

9.根據權利要求7的制備方法，其特征在于注射劑的處方及制備步驟如下：

250ml：12.5mg

其制備方法如下：

1）取鹽酸替羅非班一水合物，粉碎至10-40um，備用，

2）取80%注射用水，依次加入處方量氯化鈉，二水枸櫞酸鈉，甘油，鹽酸替羅非班一水合物，攪拌使溶解，無需加熱，

3）測定上述所得溶液pH值，以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至5.5-6.5，以注射用水定容至規定量，

4）將上述溶液通過裝有截留分子量為5000道爾頓超濾膜的切向流超濾系統，除去溶液中的熱源及微生物，

5）測定上述所得溶液pH值，以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至約6.0，

6）以250ml低硼硅玻璃輸液瓶灌裝上述所得溶液，250ml/瓶，

7）將上述所得樣品置旋轉滅菌柜中進行熱壓滅菌，溫度121℃，時間15min，

8）燈檢，即得。

10.根據權利要求7的制備方法，其特征在于注射劑的處方及制備步驟如下：

500ml：25mg

其制備方法如下：

1）取鹽酸替羅非班一水合物，粉碎至10-40um，備用，

2）取80%注射用水，依次加入處方量氯化鈉，二水枸櫞酸鈉，甘油，鹽酸替羅非班一水合物，攪拌使溶解，無需加熱，

3）測定上述所得溶液pH值，以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至5.5-6.5，以注射用水定容至規定量，

4）將上述溶液通過裝有截留分子量為5000道爾頓超濾膜的切向流超濾系統，除去溶液中的熱源及微生物，

5）測定上述所得溶液pH值，以0.1M鹽酸或氫氧化鈉調節溶液pH值至約6.0，

6）以500ml低硼硅玻璃輸液瓶灌裝上述所得溶液，500ml/瓶，

7）將上述所得樣品置旋轉滅菌柜中進行熱壓滅菌，溫度121℃，時間15min，

8）燈檢，即得。